<<
>>

Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы

Препараты данной группы принято называть "оральными контрацептивами" (ОК). В каждой таблетке ОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже - местранол.
По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортесто-стерона: норэтинодрел (1 поколение); норзтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение). Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого, проге-стагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и. следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции. Механизм контрацептивного действия ОК. Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т.е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы. состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы. Контрацептивный эффект ОК составляет 0-0.9 беременностей на 100 женщин/лет. "Контрацептивные неудачи" обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно, в начале или конце менструального цикла). Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование ОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7 дневные интервалы между приемом препарата. В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов ОК подразделяются на моно- и многофазные. Монофазные ОК - доза эстрогена и прогестагена в каждой таблетке стабильна. В упаковке содержится 21 таблетка. Ниже приведены наиболее часто употребляемые современные ОК с монофазным действием.

Демулен (Demulen), SEARLE, США 0.035 мг этинилрстрадиола + 1.0 мг этинодиол диацетата

Диане-35 (Dianae-35), SCHERING, Германия 0.035 мг этинилэстрадиола + 2.0 мг ципротерон ацетата

Марвелон (Marvelon), ORGANON, Нидерланды 0.03 мг этинилэстрадиола +0.15 мг дезогестрела

Мерсилю (Mersilon), ORGANON, Нидерланды 0.02 мг этинилэстрадиола +0.15 мг дезогестрела

Минизиспюн (Minisislon), JEN АР HARM, Германия 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела

Норетин (Norethin), SEARLE, США 0.035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтиндрона

Овисмен (Ovismen), CILAG A.G., США 0.035 мг этинилэстрадиола +0.5 мг норзтистерона

Ригевидон (Rigevidori), GEDEON RICHTER, Венгерская республика 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0,125 мглевоноргестрела

Силест (Cilest), CILAG A.G., США 0.035 мг этинилэстрадиола +0.25 мг норгестимата

Фемоден (Femoden).
SCHERING. Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0. 075 мг гестодена Упомянутый выше препарат Диане-35 содержит ципротерона ацетат – уникальный гестаген, обладающий выраженными антиандрогенными свойствами. Этот препарат помимо контрацепции применяется с лечебной целью у женщин с повышенным уровнем мужских половых гормонов и страдающих от внешних проявлений этого состояния: акне (прыщи), жирная кожа, выпадение волос, нарушение менструального цикла.

Жанин – один из самых современных ОК содержит "гибридный" гестаген - диеногест, имеющий натуральное происхождение (в упаковке 21 драже, в одном драже - 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста). Показания к применению те же, что и для Диане-35. Жанин обладает несколько более мягким действием, чем Диане-35 и, в связи с этим, лучше подходит для длительного приема (более 1 года).

Ярина - еще один современный монофазный контрацептив с антиандрогенными свойствами. Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает и антиминералокортикоидной активностью, что способствует предупреждению прибавки массы тела и других симптомов, связанных с задержкой жидкости. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное действие при предменструальном синдроме. В одной таблетке препарата содержится 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола.

Режим приема монофазных ОК. В первом цикле прием большинства современных препаратов начинают с 1 дня менструации и принимают по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 21 дня. После этого делают 7 дневный перерыв, во время которого (как правило, через 2-3 дня после приема последней таблетки) наступает менструальноподобная реакция. После 7 дневного перерыва начинают прием очередной упаковки, т.е. схема применения выглядит следующим образом: 21 день приема ОК - 7 дней перерыв - и т.д. Итак, с 1 дня цикла препарат следует принимать лишь в самом начале использования данного метода. Основными условиями надежной контрацепции являются строгое соблюдение 7 дневного интервала и регулярное применение. Если препарат начинают принимать с 5 дня менструального цикла, то контрацепцию в первом цикле нельзя считать надежной, и в этом случае необходимо в течение 14 дней использовать дополнительный метод предохранения от беременности (например, механический). Многофазные ОК отличает вариабельное соотношение эстрогена и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильная во всех 21 таблетках, в то время как прогестаген вводится в возрастающей дозировке, т.е. по фазам, увеличиваясь к концу приема в 2-3 раза (двух- или трехфазные препараты). В двухфазных препаратах первая фаза составляет 11, вторая - 10 дней. В трехфазных - длительность всех трех фаз различна и определяется фирмой-изготовителем. Современные многофазные OK: Антеовин (Anteovin) , GEDEON RICHTER. Венгерская республика 0.05 мгэтинилэстрадиола + 0.05 мглевоноргестрела (1 1 табл.) 0.05 мгэтикилэстрадиола + 0.125 мглевоноргестрела (10 табл.)

Три-Регол (Tri-Regol), GEDEON RICHTER, Венгерская республика 0.03 мг этинилэстрадиола +0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (5 табл.) 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0.125 мглевоноргестрела (10 табл.)

Тризистон(Trisiston), JENAPHARM, Германия 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0.05 мглевоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела (9 табл.)

Триквилар 28 (Tricvilar 28), SCHERING, Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мгэтинилэстрадиола + 0.075 мглевоноргестрела (5 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела (10 табл.)

Триновум(Trinovum), CILAG A.G.. США 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.75 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтистерона (7 табл.)

Тринордиол 21 (Trmordiol21), WYETH GROUP. Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (5 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125мг левоноргестрела (10 табл.)

Синфазе(Synphase), SYNTEX, Швейцария 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтистерона (9 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (5 табл.) Режим приема многофазных ОК. Антеовин назначают по 21 дневной схеме контрацепции с 5 (в первом цикле) по 25 день менструального цикла с последующим 7 дневным интервалом. Первый прием трехфазных препаратов начинают с 1 дня менструации (что обеспечивает надежную контрацепцию уже в первом цикле) и продолжают в течение 21 дня. Таким образом, первая менструальноподобная реакция на фоне приема трехфазных ОК наступает раньше - на 23-24 день цикла, о чем следует предупредить пациентку. Дальнейшая схема традиционна-7 дней перерыва-21 день приема и т.д. (длительность цикла колеблется от 27 до 29 дней). Ряд фирм изготавливает упаковки из 28 таблеток, в которых последние 7 - либо плацебо, либо содержат препараты железа. Подобная форма выпуска исключает необходимость подсчета 7 дневного интервала для продолжения приема очередной упаковки.
<< | >>
Источник: Лекция. Планирование семьи. 2011 {original}

Еще по теме Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы:

  1. КОМБИНИРОВАННЫЕ ЭСТРОГЕН-ГЕСТАГЕННЫЕ КОН-ТРАЦЕПТИВЫ
  2. КОМБИНИРОВАННЫЕ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ (КОК)
  3. Гестагенные средства
  4. ГЕСТАГЕННАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
  5. Антагонисты эстрогенов и гестагенов
  6. Принципы подбора орального контрацептива
  7. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТОЛЬКО ПРОГЕСТАГЕН (ЧИСТО ПРОГЕСТИНОВЫЕ ТАБЛЕТКИ, ИЛИ МИНИ-ПИЛИ)
  8. Оральные контрацептивы – современный подход
  9. Человеческие эстрогены
  10. Инъекционные (пролонгированные) контрацептивы
  11. Разные эстрогены, разный эффект
  12. Синтетические эстрогены
  13. Животные эстрогены
  14. ЭСТРОГЕНЫ
  15. Что представляют собой натуральные человеческие эстрогены?
  16. Эстрогены и ваше тело