Антиандрогенные средства

Это лекарственные средства, при применении которых действие андрогенов на организм ослабляется или не проявляется вовсе.

Классификация

· вещества, подавляющие секрецию андрогенов (аналоги гонадотропин‒рилизинг гормона – бузерелин, гозерелин и т.п.)

· вещества, подавляющие синтез андрогенов (кетоконазол)

· вещества, подавляющие активацию тестостерона (ингибиторы 5a-редуктазы ‒ финастерид)

· антагонисты рецепторов для андрогенов (ципротерона ацетат, флутамид)

Фармакологические свойства аналогов гонадотропин‒рилизинг гормона были рассмотрены ранее (см. Лекарственные средства гормонов гипофиза и гипоталамуса).

Кетоконазол практически не используется в расчете на свое антиандрогенное действие. Так что ниже будут рассмотрены антиандрогенные свойства лишь представителей последних двух групп.

Финастерид (Finasteride, син. Finast, Proscar)

Вещество стероидной структуры. Ингибирует фермент 5a-редуктазу и нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон. Так как в предстательной железе последний является активной формой тестостерона, стимулирующее влияние андрогенов на простату блокируется. Это позволяет использовать финастерид для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Назначают внутрь по 5 мг 1 раз в день на протяжении 6‒12 месяцев.

Н.Э.: уменьшение объема эякулята, снижение либидо, импотенция, гинекомастия

Ф.в.: табл. 0,005.

Ципротерона ацетат (Cyproterone acetate, син. Androcur)

Также как и финастерид стероидное соединение. По структуре сходен с прогестероном.

Конкурирует с дигидротестостероном за связывание с рецепторами к андрогенам и препятствует, таким образом, их действию.

Обладает также выраженными гестагенными свойствами и, вследствие этого, тормозит, по механизму обратной отрицательной связи, гонадотропную функцию гипофиза и ослабляет таким образом продукцию тестостерона, что усиливает его антиандрогенное действие.

У мужчин используется для паллиативного лечения рака предстательной железы и снижения гиперсексуальности (назначают внутрь по 100 мг 2‒3 раза в день), у женщин назначают в комбинации с эстрадиолом при тяжелой андрогенизации (гирсутизм, акне) – внутрь по 10 мг в день в течение первых 21 дней менструального цикла.

Н.Э.: угнетение сперматогенеза, депрессия, гепатотоксичность, анемия, гинекомастия

Ф.в.: табл. 0,05.

Флутамид (Flutamide, син. Flulem, Flucinom, Eulexin)

Является нестероидным антагонистом андрогеновых рецепторов.

В организме превращается, как полагают, в активный метаболит, который является конкурентным ингибитором связывания дигидротестостерона с рецепторами к андрогенам.

Применяется для паллиативного лечения рака предстательной железы.

Назначают внутрь по 250 мг каждые 8 часов самостоятельно или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона гозерелином (3,6 мг каждые 28 дней).

Н.Э.: гепатотоксичность, повышение продукции тестостерона (в связи с чем требует одновременного назначения гозерелина или других аналогов гонадотропинрилизинг гормона), угнетение кроветворения, тошнота, рвота, диарея.

Ф.в.: табл. 0,25.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Антиандрогенные средства:

  1. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
  2. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
  3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
  4. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, миорелаксанты)
  5. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
  6. Лекарственные средства паращитовидных желез и другие средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов
  7. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
  8. Лекарственные средства, подавляющие функциональную активность щитовидной железы — антитиреоидные лекарственные средства
  9. Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств
  10. Лекарственные средства для лечения микозов (противогрибковые, антифунгальные лекарственные средства)
  11. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
  12. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  13. Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
  14. Лекарственные средства гормонов половых желез
  15. Классификация лекарственных средств
  16. Средства защиты работников на производстве
  17. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ