Ганглиоблокирующие средства

Ганглиоблокирующие средства – это вещества, блокирующие Н-холинорецепторы

синапсов вегетативных ганглиев и тем самым, нарушающие проведение импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные:

Относят гексаметония бензосульфонат, триметафан и трепириум йодид.

Эффекты

· снижают тонус сосудов, блокируя симпатические сосудосуживающие влияния;

· снижают секрецию адреналина хромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников;

В результате ослабления нейрогенного и гуморального контроля сосудистого тонуса, сосуды расширяются, общее сопротивление току крови снижается и понижается АД:

· понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: желудка кишечника, желче- и мочевыводящих путей, ослабляя парасимпатические влияния на эти органы;

· понижают секрецию слюны, желудочного, кишечного сока, потоотделение;

· ослабляют сократительную функцию матки, ослабляя влияние нервной системы. Но к концу беременности, во время родов, блокада Н-х.р. вегетативных ганлиев приводит к повышению сократительной функции из-за усиления влияния на рецепторы гуморальных факторов плацентарного происхождения.

Применение

В настоящее время ганглиоблокаторы применяют редко: в основном в расчете на сосудорасширяющее действие для создания так называемой управляемой (регулируемой) гипотензии во время хирургических операций, (понижение АД уменьшает кровотечение в операционной ране), а также могут быть использованы для быстрого снижения артериального давления при тяжелых гипертензивных кризах, отеке легких и расслаивающей аневризме аорты, как альтернатива вазодилятатору натрию нитропруссиду (ганглиоблокаторы не только понижают АД, но и блокируют возникновение патологических рефлексов, обусловленных вышеупомянутыми состояниями).

Особенности фармакологических свойств основных представителей

Гексаметония бензосульфонат (Hexametonium benzosulfonas, син. Benzohexonium)

Синтетическое вещество. Представляет собой симметричное бис-четвертичное аммониевое соединение.

Является прототипом группы, т.е. вызывает все фармакологические эффекты, характерные для ганглиоблокирующих средств.

Ввиду того, что молекула сильно заряжена, гексаметоний плохо всасывается при приеме внутрь и практически не проникает в ЦНС.

Применение

Ранее гексаметоний использовали для лечения язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки, однако в настоящее время, в связи с появлением более избирательно действующих лекарственных средств, по таким показанием он не используется.

Гексаметоний может быть использован для быстрого понижения артериального давления при тяжелых гипертоническизх кризах и при неотложной помощи больным с отеком легких как альтернатива вазодилятатору натрию нитропруссиду. Вводится при таких состояниях в/мыш., или в/в медленно, реже п/к.

Ф.в.: 2,5% р-р в амп. по 1 мл, таб. 0,1.

Триметафан (Trimetaphan, син. Arfonad)

Относится к сульфониевым соединениям.

По механизму действия и фармакологическим эффектам сходен с гексаметонием. Отличается от него кратковременностью ганглиоблокирующего действия (не более 5‒20 минут).

Применение

· Для создания управляемой гипотензии во время хирургических операций (вводится в/в капельно), а также, подобно гексаметонию, при гипертензии, требующей экстренного вмешательства и для снижения АД у больных с расслаивающей аневризмой аорты или отеке легких (назначают в/в капельно)

Ф.в.: 5% р‒р в амп. по 10 мл.

Трепириум йодид (Trepirium iodide, син. Hygronium)

Также как и гексаметоний относится к бис-четвертичным аммониевым соединениям, но по длительности действия близок к триметафану и используется по тем же показаниям, что и последний. Назначают внутривенно, обычно капельно. Крайне не устойчив в растворах, в связи с чем их следует готовить непосредственно перед применением.

Ф.в.: порошок во флак. или амп. по 0,1.

Нежелательные эффекты при применении ганглиоблокирующих средств.

Обусловлены главным образом фармакодинамикой ганглиоблокаторов. Наиболее значимы:

· ортостатический коллапс (резкое понижение артериального давления при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное), что связано с блокадой барорефлекса обеспечивающего поддержание адекватного АД при изменении положения тела

· атония ЖКТ, мочевого пузыря и обусловленные этим паралитическая непроходимость кишечника и задержка мочевыведения

· тахикардия

· паралич аккомодации и мидриаз

· сухость во рту

Передозировка ганглиоблокаторов может вызвать глубокую гипотензию и остановку дыхания.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Ганглиоблокирующие средства:

  1. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
  2. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
  3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
  4. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, миорелаксанты)
  5. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
  6. Лекарственные средства паращитовидных желез и другие средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов
  7. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
  8. Лекарственные средства, подавляющие функциональную активность щитовидной железы — антитиреоидные лекарственные средства
  9. Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств
  10. Лекарственные средства для лечения микозов (противогрибковые, антифунгальные лекарственные средства)
  11. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)