<<
>>

Лекарственные средства, блокирующие липоксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты

Липоксигеназы – это семейство цитозольных ферментов, катализирующих окисление ненасыщенных жирных кислот до сответствующих гидроксипероксидов.

К этой группе энзимов относится и 5-липоксигеназа. С ее участием в клетках (особенно лейкоцитах, макрофагах, тучных клетках, тромбоцитах, а также некоторых других) происходит образование лейкотриенов.

Лейкотриены, также, как и простагландины, играют важную роль в развитии воспалительной реакции, особенно при хронических заболеваниях.

Лейкотриены (LTC4, D4, E4) стимулируют сокращение гладкой мускулатуры (что в бронхах, например, приводит к бронхоконстрикции), усиливают проницаемость сосудов (вызывают сокращение эндотелиальных клеток, увеличивая тем самым межклеточные промежутки, что способствует транссудации плазмы), вызывают миграцию и дегрануляцию гранулоцитов в очаге воспаления (LTB4 является одним из наиболее сильных аттрактантов для лейкоцитов), а также образование свободных радикалов, повреждающих ткани.

Эффекты лейкотриенов связаны с их взаимодействием с лейкотриеновыми рецепторами клеток-мишеней.

Вещества, блокирующие липоксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, могут быть разделены на следующие группы:

· Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон)

· Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст)

Зилеутон (Zyleuton, син. Zyflow)

Оказывает прямое влияние на 5-липоксигеназу, подавляя ее активность. В результате понижается продукция клетками‒участницами воспалительной реакции лейкотриенов и таким образом ограничивается их действие.

Используется для лечения бронхиальной астмы, которая в настоящее время рассматривается как хроническое воспалительное заболевание бронхов.

Назначают внутрь по 600 мг 4 раза в сутки.

Н.Э.: нарушение функции печени.

Ф.в.: табл. по 0,6.

Зафирлукаст (Zafirlucast, син. Accolate)

Конкурентный антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Блокируя рецепторы, зафирлукаст препятствует взаимодействию с ними лейкотриеонов и таким образом ослабляет действие этих метаболитов арахидоновой кислоты.

Зафирлукаст понижает повышенный тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает отек слизистой дыхательных путей и угнетает повышенную клеточную активность, связанную с воспалительным процессом, включая приток эозинофилов к легким.

Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы.

Назначают внутрь по 20 мг 2 раза в день.

Н.Э.: головная боль, диспептические расстройства, диарея.

Ф.в.: табл. по 0,02 и 0,04.

Проходит испытания вещества, сочетающие в себе способность блокировать циклооксигеназу и 5-липоксигеназу. К таким веществам относится тенидап.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, блокирующие липоксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты:

  1. Противовоспалительные средства, блокирующие циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты
  2. Нарушения метаболизма арахидоновой кислоты
  3. Метаболиты арахидоновой кислоты
  4. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные М- и Н-холинорецепторы
  5. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)
  6. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  7. Наружный путь введения лекарственных средств
  8. Лекарственные средства, избирательна блокирующие а2-адренорецепторы (селективные а2-адреноблокаторы)
  9. Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)
  10. Лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы (холинонегативные ЛС, холинолитики)
  11. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики)
  12. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нn-холинорецепторы — ганглиоблокаторы (селективные Нn-холинолитики)
  13. Лекарственные средства преимущественно влияющие на метаболизм сердечной мышцы
  14. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные дофаминергические и а-адренорецепторы
  15. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  16. МЕТАБОЛИТЫ АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ РОЛЬ В МЕДИЦИНЕ
  17. Гиполипидемические лекарственные средства — производные никотиновой кислоты
  18. Гиполипидемические лекарственные средства — производные фиброевой кислоты