<<
>>

Лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы (холинонегативные ЛС, холинолитики)

К холинолитикам относятся разнообразные по своему хими­ческому строению группы ЛС, препятствующие взаимодействию нейромедиатора ацетилхолина или близких к нему по механизму действия препаратов с холинорецептором и тем самым блокиру­ющие проведение нервных импульсов в холинергических синап­сах.

Холиноблокаторы достаточно широко применяют в клиниче­ской практике как для лечения различных заболеваний, так и для облегчения проведения различных хирургических, а в некоторых случаях и диагностических манипуляций. К последним относятся миорелаксанты, т. е. ЛС, расслабляющие скелетную мускулатуру. В целом область применения холиноблокаторов намного шире, чем у холиномиметиков.

Большинство холинолитиков выступают в роли конкурентов ацетилхолина в «борьбе» за рецептор, т.е. ацетилхолин и холи­ноблокаторы являются конкурентными антагонистами. Однако в связи с тем, что аффинитет (сродство) холиноблокаторов к хо­линорецепторам намного выше, чем у ацетилхолина, на практи­ке их конкурентный антагонизм носит, как правило, односто­ронний характер.

Конкуренция за рецептор обусловлена тем, что и ацетилхолин и конкурентные холинолитики связываются с одним и тем же участком холинорецептора. Вместе с тем, если ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, его активирует, т.е. запускает нет. последовательных биохимических и электрофизиологичееких процессов изменения функционального состояния клетки, то при взаимодействии холинолитика с рецептором активность рецептора не изменяется и, следовательно, не изменяется и функциональная активность клетки, на мембране которой он расположен. По­мимо конкурентных антагонистов холинорецепторов, в клиническую практику внедрены и неконкурентные антагонисты холи­норецепторов. По-видимому, в основе механизма действия этих ЛС лежит их способность подавлять функциональную активності, рецептора путем взаимодействия с участком рецептора, не связывающим ацетилхолин. В этом случае ацетилхолин взаимодействует со специфичным для него участком рецептора, однако ак­тивации рецептора не происходит вследствие того, что функцио­нально-активный центр рецептора заблокирован неконкурентным антагонистом.

Лекарственные средства из группы холинолитиков подразде­ляют на препараты преимущественно центрального или преиму­щественно периферического действия. В основе этого деления ле­жит способность препаратов проникать через гематоэнцефаличе­ский барьер, что обусловлено особенностями их химической струк­туры и физико-химических свойств.

Некоторые холиноблокаторы обладают селективностью в от­ношении различных видов холинорецепторов и/или их подвидов. Например, к периферическим селективным (избирательным) блокаторам Нп-холинорецепторов относятся ганглиоблокаторы.

Способностью холиноблокаторов проникать или не проникать через гематоэнцефалический барьер, а также селективностью их действия и определяются показания к их дифференцированному применению в клинической практике.

В настоящее время единой, общепринятой классификации хо­линолитиков не существует. Одна из возможных классификаций препаратов этой группы приведена ниже.

I. Холинобдокаторы преимущественно центрального действия: бенактизин, дифенилтропина гидрохлорид, тригексифенидил.

II. Холиноблокаторы преимущественно периферического дей­ствия.

1. Неселективные М- и Н-холинолитики: адифенин, апрофен.

2. Неселективные М -холиноблокаторы: атропин, скополамин, платифилин, препараты красавки (настой, экстракт густой, таб­летки желудочные с экстрактом и др.), гоматропина гидробромид, метоциния йодид, ипратропиум бромид, тровентол, тропикамид.

3. Селективные М1-холиноблокаторы: пирензепин.

III. Селективные блокаторы периферических Нп-холинорецепторов — ганглиоблокаторы.

1. Ганглиоблокаторы короткого действия: триметафана камсилат, триперия йодид.

2. Ганглиоблокаторы средней продолжительности действия: гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид.

3. Ганглиоблокаторы длительного действия: пемпидина тозилат.

IV. Селективные блокаторы периферических Нm-холипорецепторов — периферические миорелаксанты.

1. Антидеполяризующие миорелаксанты:

а) средней продолжительности действия — атракурия безилат, векурония бромид;

б) длительного действия — тубокурарин хлорид, пипекурония бромид.

2. Деполяризующие миорелаксанты короткого действия суксиметония йодид.

3.Миорелаксанты смешанного механизма действия — диоксоний.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы (холинонегативные ЛС, холинолитики):

  1. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики)
  2. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нn-холинорецепторы — ганглиоблокаторы (селективные Нn-холинолитики)
  3. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные периферические М-холинолитики)
  4. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие периферические М- и Н-холинорецепторы (неселективные периферические М- и Н-холинолитики)
  5. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные М- и Н-холинорецепторы
  6. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нm-холинорецепторы — периферические миорелаксанты (селективные Нm-холино6локаторы)
  7. Лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы (холинопозитивные ЛС, холиномиметики)
  8. Лекарственные средства, возбуждающие М- и Н-холинорецепторы (неселективные М- и Н-холиномиметики)
  9. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики)
  10. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)
  11. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  12. Лекарственные средства, избирательна блокирующие а2-адренорецепторы (селективные а2-адреноблокаторы)
  13. Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)