<<
>>

Лекарственные средства гипоталамического гонадорилизинг гормона и его аналогов

Гонадорелин (Gonadorelin, син. Lutrelef, Relefact)

Лекарственное средство натурального гипоталамического гормона, стимулирующего выделение гипофизом гонадотропных гормонов. В настоящее время получен синтетическим путем.

Пептид, содержащий 10 аминокислотных остатка.

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности гонадотрофов передней доли гипофиза, что приводит к активации фосфолипазы С, образованию инозитол-3-фосфата, мобилизации внутриклеточного кальция из депо и усилению высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в кровь.

Такое действие, однако, проявляется только при пульсовом поступлении гонадорелина в кровь. При длительном введении гонадорелина с постоянной скоростью стимулирующее действие сменяется на угнетающее.

Применение:

· для индукции овуляции при аменорее, обусловленной первичной недостаточностью гонадотропной активности гипоталамуса (в/в, путем прерывистой инфузии с помощью специального насоса, по 5‒20 мкг каждые 90 минут в течение 7 дней)

· для диагностики гипоталамо‒гипофизарной дисфункции при замедленном половом созревании у подростков (в/в в 1‒7 дни менструального цикла по 100 мкг)

Н.Э.: многоплодная беременность (из-за индукции одновременного созревания нескольких фолликулов), аллергические реакции, покраснение лица, головная боль, сухость влагалища, снижение либидо.

Ф.в.: амп. 0,0001, 0,0008 и 0,0032.

Гозерелин (Goserelin, син. Soladex)

Синтетический декапептид, аналог натурального гипоталамического гормона гонадорелина. Более активен и имеет большую продолжительность действия, по сравнению с ним.

После введения в организм, в течение первых 1-2 недель действует как стимулятор гипофизарной секреции гонадотропинов (ЛГ и ФСГ), а затем – как ее ингибитор.

Способность гозерелина подавлять выделение гонадотропинов используется при лечении гормонозависимых опухолей репродуктивных органов, а также эндометриоза (заболевания вызванного эктопической локализацией ткани эндометрия).

Применение:

· рак предстательной железы, карцинома молочной железы в постменопаузе, эндометриоз (капсулу‒депо вводят под кожу передней стенки живота с помощью специального шприца: 3,6 мг – 1 раз в месяц, 10,8 мг – 1 раз каждые 12 недель)

Н.Э.: обострение опухолевого процесса в начале лечения (из‒за первоначальной стимуляции гонадотропной функции гипофиза), климактерический синдром (приливы, головная боль, частая смена настроения, депрессия, снижение либидо, импотенция, остеопороз, сухость влагалища).

Ф.в.: биодеградируемые капсулы‒депо в специальном шприце, содержащие 3,6 или 10,8 мг гозерелина.

Бусерелина ацетат (Buserelin acetate, син. Suprefact, Bigonist)

Синтетический аналог натурального гипоталамического гормона гонадорелина, предназначенный для интраназального введения.

При продолжительном поступлении в организм вызывает полную блокаду гонадотропной функции гипофиза. Ослабление стимулирующего влияния фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов на половые железы приводит к снижению уровня половых гормонов в организме и уменьшению их влияний на гормонозависимые ткани.

Применяют при эндометриозе, миоме матки, раке предстательной железы.

Назначают интраназально.

Н.Э.: климактерический синдром (частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, сухость влагалища, остеопороз, снижение либидо), аллергические реакции.

Ф.в.: 0,2% аэрозоль во флак. по 8,5 и 17,5 мл

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013 {original}

Еще по теме Лекарственные средства гипоталамического гонадорилизинг гормона и его аналогов:

  1. Гормоны поджелудочной железы, их синтетические аналоги, гипогликемические синтетические лекарственные средства
  2. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
  3. Лекарственные средства гормонов половых желез
  4. Лекарственные средства адренокортикотропного гормона
  5. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
  6. Лекарственные средства тиреоидных гормонов
  7. Лекарственные средства гормонов коры надпочечников
  8. Лекарственные средства гормонов гипофиза и гипоталамуса
  9. Лекарственные средства с активностью соматотропного гормона человека
  10. Лекарственные средства гормонов задней доли гипофиза
  11. Лекарственные средства с активностью гонадотропных гормонов гипофиза
  12. Половые гормоны, синтетические аналоги и их антагонисты
  13. Гормоны щитовидной железы, синтетические аналоги и их антагонисты
  14. Йодсодержащие гормоны щитовидной железы и их синтетические аналоги
  15. Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их синтетические аналоги