<<
>>

Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики)

В настоящее время в широкую клиническую практику внедрен единственный селективный периферический М-холинолитик — пиренципин. Полагают, что пиренципин селективно (избиратель­но) блокирует пресинаптические М,-холинергические ауторецеп­торы, локализованные на пресинаптической мембране холинер­гических синапсов, расположенных в интрамуральных ганглиях желудка.

Пресинаптические М1-холинорецепторы, локализованные в холинергических синапсах, относятся к группе возбуждающих ауторецепторов, т.е. их стимуляция усиливает высвобождение ней­ромедиатора — ацетилхолина — в синаптическую щель. Блокада пресинаптических М1-холинорецепторов, расположенных на пре­синаптической мембране интрамуральных ганглиев желудка, пиренципином сопровождается избирательным угнетением базаль­ной и стимулированной секреции соляной кислоты и пептиногена (предшественник пепсина — протеолитического фермента же­лудка, участвующего в переваривании белковой пищи), умень­шением общей кислотности желудочного сока. Кроме того, сни­жается высвобождение гастрина (полипетид, стимулирующий вы­деление желудочного и панкреатического сока) в ответ на пище­вое раздражение и повышается устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к действию повреждающих факторов. Другими словами, селективная блокада пресинаптических М1-холинорецепторов. локализованных в интрамуральных ганлиях желудка, пиренципином оказывает системное гастропротективное (защища­ющее желудок) действие. Отсюда и показания к применению пре­парата — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш­ки, гиперацидные гастриты. Так как в терапевтических дозах пи­ренципин практически не блокирует постсинаптические М-холи­норецепторы, то следовательно он лишен побочных эффектов, свойственных неселективным периферическим М-холиноблокаторам.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики):

  1. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нn-холинорецепторы — ганглиоблокаторы (селективные Нn-холинолитики)
  2. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нm-холинорецепторы — периферические миорелаксанты (селективные Нm-холино6локаторы)
  3. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные периферические М-холинолитики)
  4. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие периферические М- и Н-холинорецепторы (неселективные периферические М- и Н-холинолитики)
  5. Лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы (холинонегативные ЛС, холинолитики)
  6. Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)
  7. Лекарственные средства, избирательна блокирующие а2-адренорецепторы (селективные а2-адреноблокаторы)
  8. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  9. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные М- и Н-холинорецепторы
  10. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  11. Лекарственные средства, избирательно возбуждающие а2- адренорецепторы (селективные а2-адреностимуляторы)
  12. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики)