<<
>>

Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)

Лекарственные средства этой группы — сальбутамол, салметерол, фенотерол (син.: беротек), формотерол и другие — в настоя­щее время являются одними из основных препаратов, используе­мых для профилактики и купирования бронхоспазма у пациен­тов, страдающих бронхообструктивным синдромом.

Это обуслов­лено тем. что в средних терапевтических дозах лекарственные сред­ства этой группы практически селективно возбуждают только внесинаптичсские β2-адренорецепторы, локализованные на мембра­нах гладкомышечных клеток бронхиального дерева и в отличие от неселективных β-стимуляторов не оказывают существенного вли­яния на частоту сердечных сокращений, т.е. не вызывают тахи­кардию.

Препараты этой группы обладают достаточно выраженной селективностью к β2-адренорецепторам, а их сродство к адрено­рецепторам можно выразить формулой β2>> β1 >>>> а.

Для купирования бронхоспазма и лечения бронхообструк­тивного синдрома лекарственные средства этой группы исполь­зуют ингаляционно, что позволяет максимально быстро и в оп­тимальной дозе доставлять препарат непосредственно к месту реализации его фармакологического эффекта. Помимо этого, ингаляционный путь введения этих ЛС позволяет избежать по­бочных эффектов, отмечаемых при системном введении препа­ратов.

Кроме собственно бронходилатнрующего действия, реализу­ющегося путем стимуляции β2-адренорецепторов, расположенных на гладкомышечных клетках бронхов, ингаляционные β2-адреностимуляторы возбуждают β2- адренорецепторы, расположенные на клеточных мембранах секреторных клеток бронхиального эпите­лия, и стимулируют дренажную функцию реснитчатого эпите­лия, выстилающего бронхи, что в конечном итоге способствует разжижению мокроты и ее более легкому отделению.

К недостаткам сальбутамола, фенотерола следует отнести их короткую продолжительность действия (4—6 ч), что требует час­тото применения. В настоящее время в широкую клиническую прак­тику внедрены новые эффективные ингаляционные селективные β2-адреностимуляторы длительного действия — сальметерол и формотерол. Продолжительность их действия — 12 ч и более, что позволяет существенно снизить кратность их применения. В случае неэффективности ингаляционных форм β2- адреностимуляторов их комбинируют с назначением препарата per os (например таблетки сальбутамола). Однако следует отметить, что в этих случаях возра­стает частота реализации их побочных эффектов — тремор (дро­жание) рук, головные боли, сердцебиение и т.д.

Другим направлением клинического применения селективных β2-адреностимуляторов является использование их в качестве ЛС, понижающих тонус беременной матки, т.е. в качестве токолитиков (от греч. tokos — ролы; lytikos — способный ослаблять; ЛС, задерживающие процесс родоразрешения). Как правило, в этих целях препарат сальбутамол (син.: сальбупарт) или фенотерол (син.: партусистен) вводят внутривенно капельно.

В результате стимуляции постсинаптических и внесинаптиче­ских β2-адренорецепторов, расположенных на мембранах гладко­мышечных клеток миометрия, запускается цепь биохимических реакций, в результате которых расслабляется мускулатура бере­менной матки, уменьшается частота и интенсивность ее сокраще­ний, угнетаются самопроизвольные родовые схватки, что в ко­нечном итоге способствует продолжению беременности до нор­мальных сроков родов.

Помимо собственно токолитического действия, β2-адреностимуляторы вызывают улучшение маточно-плацентарного кровооб­ращения. Этот эффект реализуется не только за счет понижения тонуса матки, но и стимуляции β2-адренорецепторов сосудистого ложа плаценты, и следовательно, расширения сосудов. Вместе с тем следует учитывать, что системное применение β2-адреностимуляторов, особенно в высоких дозах, может вызвать тахикардию как у матери, так и у плода. Кроме того, у плода возможно развитие гипергликемии (от греч. hyper — увеличение сверх меры, glykys — сладкий, haima — кровь — повышение содержания сахара в кро­ви) вследствие стимуляции препаратами этой группы процессов гликогенолиза (см. Т. I, с. 184).

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы):

  1. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  2. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
  4. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  5. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  6. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
  7. Лекарственные средства, избирательно возбуждающие а2- адренорецепторы (селективные а2-адреностимуляторы)
  8. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  9. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики)
  10. Лекарственные средства, избирательна блокирующие а2-адренорецепторы (селективные а2-адреноблокаторы)
  11. Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)
  12. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы
  13. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)