Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)

К группе ЛС, селективно блокирующих а1-адренорецепторы, относится препарат празозин (син.: минипресс). Его сродство к а­-адренорецепторам можно выразить формулой а1 >>> а2.

В основе механизма действия празозина лежит его способность блокиро­вать постсинаптические а1-адренорецепторы, локализованные в адренергических синапсах, расположенных на клеточных мемб­ранах гладкомышечных клеток периферических сосудов. Поэтому празозин вызывает стойкую периферическую вазодилатацию, при­близительно в одинаковой степени расширяя как артериальные, так и венозные сосуды. В результате, с одной стороны, уменьша­ется венозный возврат крови к сердцу, а с другой — уменьшается общее периферическое сопротивление, т.е. преазонин уменьшает пред- и постнагрузку на миокард.

В связи с мощным вазодилатирующим действием празозин при­меняют в клинической практике для лечения гипертонической болезни. Медицинский работник, назначая празозин больным, страдающим гипертонической болезнью, должен помнить, что препарату свойственен так называемый «эффект первой дозы» — развитие тяжелой ортостатической гипотонии (резкое падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение тела) после приема первой дозы препарата. Поэтому пациента следует предупредить, что в начале лечения празозином после приема препарата следует в течение нескольких часов соблюдать постель­ный режим. В настоящее время в клинической практике для лече­ния гипертонической болезни применяют аналогичный по меха­низму действия празозину препарат доксазозин (син.: кардура, тонокардин). Преимущество доксазозина перед празозином заключа­ется в том, что он при однократном приеме вызывает длительный антигипертензивный эффект, продолжающийся в течение 24 ч, тогда как празозин при однократном приеме действует не более 6 ч.

Помимо лечения гипертонической болезни, празозин доста­точно широко используется для консервативного (не связанного с хирургическим вмешательством) лечения аденомы (доброкаче­ственной опухоли) предстательной железы. Механизм действия празозина при этой патологии обусловлен тем, что в основе нару­шения мочеиспускания у этой категории пациентов лежит повы­шение возбудимости а-адренорецепторов основания мочевого пу­зыря.

Празозин, блокируя постсинаптические a1-адренорецепторы шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной желе­зы, в значительной мере улучшает динамику мочеиспускания.

В настоящее время в клиническую практику внедрено несколько ЛС — альфузозин (син.: дальфаз), тамсулозин (син.: омник) и другие, избирательно блокирующие постсинаптические а1-адре­норецепторы «мочевого треугольника» (треугольный участок стенки мочевого пузыря, расположенный между отверстиями двух моче­точников и внутренним отверстием мочеиспускательного канала). Доказано, что на клеточной мембране гладкомышечных клеток «мочевого треугольника», а также на мембране клеток предста­тельной железы и уретры (мочеиспускательного канала) распола­гается особый подвид a1-адренорецепторов — так называемые а- адренорецепторы. Альфузозин и близкие к нему по механизму дей­ствия ЛС избирательно блокируют постсинаптические а -адренорецепторы, расположенные в зоне предстательной железы, урет­ры и «мочевого треугольника». В результате понижается давление в уретре и, следовательно, уменьшается сопротивление току мочи, что в свою очередь облегчает мочеиспускание и устраняет дизурические расстройства.

Селективный блокатор постсинаптических а-адренорецепто­ров ницерголин (син.: сермион), в отличие от празозина, прибли­зительно в одинаковой мере блокирует а1-адренорецепторы сосу­дов головного мозга и сосудов конечностей. Помимо блокады а1- адренорецепторов за счет бензозамещенного остатка никотино­вой кислоты, входящего в молекулу ницерголина, препарат обла­дает способностью непосредственно расслаблять мышечную обо­лочку сосудов и повышать ее проницаемость для глюкозы.

Особенности механизма действия ницерголина и обусловлива­ют спектр его клинического применения — сосудистые заболева­ния мозга (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, мигрень и т.д.) и конечностей (об­литерирующий эндартериит, болезнь Рейно и др.). Продолжитель­ность курса лечения — не менее 2 мес.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы):

  1. Лекарственные средства, избирательна блокирующие а2-адренорецепторы (селективные а2-адреноблокаторы)
  2. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  4. Лекарственные средства, избирательно возбуждающие а2- адренорецепторы (селективные а2-адреностимуляторы)
  5. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  6. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики)
  7. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нn-холинорецепторы — ганглиоблокаторы (селективные Нn-холинолитики)
  8. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
  9. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  10. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  11. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  12. Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нm-холинорецепторы — периферические миорелаксанты (селективные Нm-холино6локаторы)
  13. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)
  14. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  15. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные дофаминергические и а-адренорецепторы
  16. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)