<<
>>

Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а1- и а2-адренореактивные рецептары, — неселективные а-адреностимуляторы

Норадреналин (син.: норэпинефрин) в отличие от адреналина является истинным нейромедиатором, передающим возбуждение в адренергической системе, поэтому синапсы этой системы было бы более правильно называть норадренергическими.

Сродство но­радреналина к адренорецепторам можно выразить формулой а1 = а2 >>>> β1 >> β2. Однако в терапевтических дозах норадрена­лина гидротартрат на β -адренорецепторы практически не влияет и все его фармакологические эффекты, использующиеся в кли­нике, обусловлены стимуляцией а-адренергических постсинап­тических а1-адренорецепторов. а также, возможно, и постсинап­тических а2-адренорецепторов.

Основным эффектом норадреналина, который используют в клинической практике, является его способность быстро и доста­точно интенсивно повышать уровень АД. В основе этого эффекта препарата лежит способность препарата стимулировать как постсинаптические, так и внесинаптические а1-адренорецепторы, локализованные на клеточной мембране гладкомышечных клеток сосудов, что влечет за собой вход в них через трансмембранные ионные каналы ионов Са2+, которые инициируют их сокращение. В результате повышается как артериальное, гак и венозное давле­ние, возрастает венозный возврат к сердцу и, соответственно, ударный объем сердца (количество крови, выбрасываемое левым желудочком в аорту за одно сокращение). Увеличение ударною объема и подъем артериального давления вызывают возбуждение барорецепторов синокаротидной зоны (см. Т. І, с. 124), что влечет за собой урежение числа сердечных сокращений, т.е. брадикар­дию. Интенсивность влияния норадреналина на отдельные сосу­дистые области не одинакова и обусловлена в основном плостностью расположения в них а1-адренорецепторов. В наибольшей сте­пени под влиянием норадреналина сужаются сосуды кожи и сли­зистых оболочек, затем почек, и, наконец, органов брюшной полости и скелетной мускулатуры. На сосуды сердца и головного мозга норадреналин оказывает меньшее влияние, так как в них больше представлены не а1-, a β2-адренорецепторы.

В табл. 8.3 приведены сравнительные характеристики влияния адреналина и норадреналина на основные показатели гемодина­мики и деятельности сердца.

Норадреналин вводят преимущественно внутривенно, так как при приеме per os он инактивируется в ЖКТ. а подкожное вве­дение препарата вызывает сильный спазм сосудов на месте инъ­екции и может вызвать некроз подлежащих тканей. Так как прес-

Таблица 8.3

Сравнительная характеристика влияния адреналина и норадреналина на основные показатели деятельности сердца и гемодинамики

Показатель Адреналин Норадреналин
Частота сердечных сокращений +
Ударный объем + +
Сердечный выброс ++ 0
Коронарный кровоток + ++
Систолическое артериальное давление + ++
Диастолическое артериальное давление + ++
Общее периферическое сопротивление сосудов - ++
Кровоснабжение мозга + 0
Кровоснабжение мышц + 0
Почечный кровоток - 0

Примечание. ++ — значительно увеличивает; + — увеличивает; 0 — не влияет; — уменьшает.

сорный эффект норадреналина кратковременный, для поддержания необходимого уровня АД препарат вводят внутривенно капельно.

В клинике норадреналин применяют для повышения уровня АД в случае коллапсов, развившихся при хирургических вмеша­тельствах, травмах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательного центра и т.п.

Другой препарат из этой группы — нафазолин (син.: нафтизин) в отличие от норадреналина стимулирует только а1 и а2- адренорецепторы, на β-адренорецепторы практически не влияет. Полагают, что препарат приблизительно в одинаковой мере сти­мулирует постсинаптические а1- и а2-адренорецепторы. Сродство нафазолина к а-адренорецепторам можно выразить формулой а1 = а2, хотя существует мнение, что нафазолин в большей сте­пени стимулирует а2-адренорецепторы. Применяют нафазолин только местно. Его сосудосуживающий эффект проявляется при аппликации (поверхностном нанесении) на слизистую оболоч­ку носа. Действие препарата начинается спустя 2 — 5 мин и длит­ся в течение нескольких часов. Применяют нафазолин для лече­ния острых ринитов, гайморитов, синуситов и т.д. Тампоны, про­питанные нафазолином, вводят в полость носа для остановки носовых кровотечений. Близкий по механизму действия и хими­ческой структуре к нафазолину а-адреномиметик ксилометазолин (син.: галазолин) применяют в клинике по тем же показани­ям.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а1- и а2-адренореактивные рецептары, — неселективные а-адреностимуляторы:

  1. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  2. Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  4. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  5. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики)
  6. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы
  7. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Н-холинореактивные рецепторы (неселективные Н-холиномиметики)
  8. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  9. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  10. Лекарственные средства, избирательно возбуждающие а2- адренорецепторы (селективные а2-адреностимуляторы)