<<
>>

Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы

Представитель этой группы — дофамин, так же как и β1-адреномиметик — добутамин, относится к негликозидным кардиото­никам, т.е. ЛС, повышающим сократительную функцию сердеч­ной мышцы.

Однако в отличие от добугамина обладает более слож­ным механизмом действия, что обусловлено способностью пре­парата возбуждать различные виды рецепторов. Сродство дофами­на к рецепторам можно выразить формулой D1 = D2 ˃˃ β1˃˃ а1.

Фармакологические эффекты дофамина полностью реализу­ются только при его внутривенном введении. При приеме per OS препарат практически не всасывается в кровеносное русло, в связи с тем что дофамин в кишечнике быстро инактивируется ферментом моноаминооксидазой. Основным способом его при­менения является медленная капельная инфузия. После оконча­ния капельного введения эффект препарата продолжается не бо­лее 5—10 мин. Фармакологические эффекты препарата непос­редственно зависят от его дозы.

Малые дозы (0,5—2,0 мкг/кг в минуту). В результате стимуля­ции дофамином постсинаптических D1-дофаминовых рецепто­ров, локализованных в дофаминергических синапсах, располо­женных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток сосу­дов, последние расширяются и, следовательно, понижается об­щее периферическое сопротивление. В частности, расширяются сосуды сердца, головного мозга, кишечника, почек. Особый кли­нический интерес представляет стимуляция D1-дофаминовых рецепторов почечного русла, в результате уменьшается сопро­тивление почечных сосудов, увеличивается кровоток и, соответ­ственно, клубочковая фильтрация мочи. Одновременно с повы­шением диуреза возрастает и натрийурез (выведение ионов Na+ с мочой).

Средние дозы (2— 7мкг/кг в минуту). В этих дозах препарат сти­мулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, расположен­ные на клеточных мембранах кардиомиоцитов и, следовательно, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, ударный объем сердца. Потребность сердца в кислороде на фоне применения до­фамина существенно возрастает, однако в результате увеличения объемной скорости коронарного кровотока обеспечивается отно­сительно адекватная доставка к миокарду кислорода.

Высокие дозы (7— 10мкг/кг в минуту). В этих дозах преоблада­ет стимулирующее влияние дофамина на постсинаптические а1-адренорецепторы, расположенные на клеточных мембранах глад­комышечных клеток сосудов, что влечет за собой повышение их тонуса и, следовательно, подъем АД. Повышение тонуса со­судов почек сопровождается уменьшением почечного кровото­ка и. соответственно, уменьшением количества отделяемой мочи.

Существуют данные о том, что в средневысоких и высоких до­зах дофамин может стимулировать пресинаптические β2-аутоадренорецепторы, что приводит к увеличению высвобождения кате­холаминов из синаптических окончаний симпатических нервов. Выброс катехоламинов может спровоцировать развитие тахикар­дии или различных тахиаритмий.

Дофамин применяют в основном в качестве кардиотоничес­кого препарата для лечения шоков различной этиологии — кар­диогенного, травматического, эндотоксического. послеопера­ционного, а также для лечения острой сердечной недостаточ­ности.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы:

  1. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  2. Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
  3. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
  4. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  5. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  6. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а1- и а2-адренореактивные рецептары, — неселективные а-адреностимуляторы
  7. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики)
  8. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Н-холинореактивные рецепторы (неселективные Н-холиномиметики)
  9. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  10. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  11. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные дофаминергические и а-адренорецепторы
  12. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов
  13. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
  14. Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
  15. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)
  16. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  17. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на периферические серотониновые рецепторы
  18. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  19. Лекарственные средства, стимулирующие иммунные реакции организма, — иммуностимуляторы