<<
>>

Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики)

В клинической практике из ЛС этой группы наиболее широко применяют эфедрин. Он не имеет сродства к адренорецепторам, поэтому непосредственно с адренергическими рецепторами не вза­имодействует. В основе механизма действия эфедрина лежит спо­собность стимулировать выход катехоламинов из пресинаптичес­ких везикул и, следовательно, увеличивать их выделение в синап­тическую щель.

Выделившиеся катехоламины непосредственно вза­имодействуют с адренорецепторами. Кроме того, эфедрин блоки­рует обратный захват катехоламинов пресинаптической мембра­ной (см. Т. 1, с. 171). Тем самым эфедрин способствует резкому увеличению содержания катехоламинов в синаптической щели и реализации их фармакологических эффектов. Помимо этого, су­ществуют данные исследований о том, что эфедрин обладает спо­собностью повышать чувствительность адренорецепторов к кате­холаминам.

Таким образом, периферические фармакологические эффек­ты эфедрина обусловлены способностью препарата опосредованно стимулировать а- и β-адренореактивные структуры и близки к эффектам, наблюдаемым в случае применения адреналина. Од­нако по своей активности эфедрин существенно уступает адре­налину, а его эффект развивается медленнее. В табл. 8.4 приведе­ны сравнительные характеристики различных адрено- и симпатомиметиков. Вместе с тем действие эфедрина на организм более продолжительно. Это объясняется тем, что в отличие от катехо­ламинов эфедрин в организме не разрушается метаболизирующим их ферментом — моноаминооксидазой (см. Т. 1, с. 171) и значительная его часть выводится из организма почками в неиз­мененном виде.

В связи с большой стойкостью эфедрин в отличие от катехола­минов эффект вен при приеме per os и, следовательно, удобен

Сравнительная характеристика различных адрено- и симпатомиметиков

Препарат Подвид адренорецептора, с которым взаимодействует препарат Длительность

эффекта

а β1 β2
Адреналин + + + ++++ +++ +
Эфедрин + + + +
Изопротеренол +++ + + + + +
Сальбутамол - - + + + +++
Сальметерол - + + + + +++++

при курсовом лечении. Однако следует помнить, что к эфедрину достаточно быстро развивается тахифилаксия (см. Т. I, с. 91). Это во многом обусловлено тем, что эфедрин быстро опустошает за­пасы катехоламинов в пресинаптических окончаниях, так как под его влиянием они быстро выделяются из пресинаптических вези­кул и не успевают синтезироваться вновь.

Эфедрин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает психостимулирующее влияние на ЦНС. По своим центральным эффектам эфедрин близок к психостимуляторам амфетамину и фенамину (см. Т. 1, с. 308), однако уступает ему по интенсивности действия. Благодаря наличию у эфедрина психо­стимулирующего действия его относят к категории «допингов» (doping — от англ. dope — давать; вещества, временно усиливаю­щие психическую и физическую деятельность организма), поэто­му его даже местное применение у спортсменов запрещено.

В настоящее время эфедрин используют в основном для купи­рования бронхоспазмов, а также местно в качестве лекарственно­го средства для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при различных ринитах.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β-адренорецепторы (симпатомиметики):

  1. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β2-адренорецепторы (селективные β2-адреностимуляторы)
  2. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)
  3. Лекарственные средства, опосредованно блокирующие а- и β-адренорецепторы (симпатолитики)
  4. Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)
  5. Лекарственные средства, неизбирателыю блокирующие β-адренорецепторы (неселективные β-адреноблокаторы)
  6. Лекарственные средства, избирательно блокирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреноблокаторы)
  7. Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
  8. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
  9. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)
  10. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а-, β-адренергические и дофаминергические рецепторы
  11. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреностимуляторы)
  12. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)