<<
>>

Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ

Процесс передачи возбуждения осуществляется в специальных клеточных контактах — синапсах при помощи биологически ак­тивных веществ — нейромедаторов (син.: нейротрансмиттер, ме­диатор — общее название биологически активных веществ, выде­ляемых нервными окончаниями, обусловливающих проведение нервных импульсов в синапсах).

Нейромедиаторы, выделившиеся в синаптическую щель в про­цессе нервного возбуждения, взаимодействуют со специализиро­ванными участками постсинаптической мембраны — рецептора­ми. в результате реализуется соответствующий физиологический ответ. В настоящее время известно достаточно большое количество нейромедиаторов: моноамины (ацетилхолин, дофамин, норадре­налин, адреналин, гистамин, серотонин. Дофамин, норадрена­лин и адреналин объединены под общим названием «катехоламины»), аминокислоты (возбуждающие — L-аспартат, L-глугамат, тормозные — гамма-аминомасляная кислота, глицин), макроэргические соединения (аденозинтрифосфат, аденозин), нейропептиды (вырабатываемые в организме биологически активные ве­щества пептидной природы — эндорфины, энкефалины, субстан­ция Р. вазопрессин и др.). Помимо этого, в качестве медиаторов могут выступать и другие эндогенные биологически активные со­единения, например оксид азота (NO).

Большинство нейромедиаторов реализуют свои эффекты как в ЦНС, так и на периферии.

Вместе с тем, некоторые из них, например аминокислоты, выступают в качестве передатчика возбуждения преимуществен­но в ЦНС.

Нейромедиаторы реализуют свое действие, возбуждая строго специфичные для них рецепторы, т.е. нейромедиатор ацетилхо­лин может взаимодействовать только с холинергическими рецеп­торами, а нейромедиатор серотонин — только с серотонинергическими рецепторами и т.д. Такая избирательность действия ней­ромедиаторов обусловлена особенностями химического строения как самих нейромедиаторов, так и взаимодействующих с ними рецепторов.

Лекарственные средства, действующие па соответствующие ре­цепторы подобно нейромедиатору, называются агонистами, и при взаимодействии с рецептором оказывают на эффекторную клетку воздействие, близкое к эффекту нейромедиатора. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию нейромедиатора с ре­цептором, т.е. блокирующие его действие, называются антагонис­тами. Необходимо подчеркнуть, что если нейромедиаторы отлича­ются строгой избирательностью действия в отношении рецепто­ров, то многие ЛС такой избирательностью не обладают. Напри­мер, антагонист серотониновых 5НТ2-рецепторов — кетансерин, помимо блокады 5НТ2-репепторов, реализует фармакологическое действие посредством блокады а,-адренорецепторов.

Лекарственные средства, действующие на нейромедиаторные процессы, могут реализовывать фармакологические эффекты не только путем непосредственного взаимодействия с рецептором, но и посредством вмешательства в метаболизм, биосинтез нейро­медиатора; изменять скорость прохождения нейромедиатора че­рез пресинаптическую мембрану и т.д. Таким образом, например, действуют многие психотропные препараты.

Некоторые ЛС могут реализовывать свое фармакологическое действие, одновременно воздействуя как на центральные, так и на периферические нейромедиаторные процессы.

Например, антигистаминный препарат I поколения прометазин, бло­кируя периферические гистаминовые рецепторы, оказывает выражен­ное противоаллергическое действие, а блокируя центральные гистаминовые рецепторы, реализует свое снотворное действие, тогда как антигистаминное ЛС II поколения — астемизол — реализует свои фармако­логические эффекты, в основном взаимодействуя с периферическими гистаминовыми рецепторами, при этом не оказывая центрального снот­ворного действия. Отсутствие у астемизола центрального компонента дей­ствия объясняется его низкой липофильностью, поэтому препарат пло­хо проникает через гематоэнцефалический барьер.

В тех случаях, когда ЛС реализует фармакологические эффек­ты, влияя в основном на центральные нейромедиаторные про­цессы, говорят о том. что препарат обладает преимущественно центральной нейромедиаторной активностью, и наоборот, в тех случаях, когда нейромедиаторные эффекты препарата в большей мере реализуются на периферии, говорят о том, что препарат обладает преимущественно периферической нейромедиаторной ак­тивностью. Однако необходимо подчеркнуть, что такое деление достаточно условно и во многом обусловлено, с одной стороны, особенностями функционального состояния организма, а с дру­гой — дозой и способом введения ЛС.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007 {original}

Еще по теме Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ:

  1. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на центральные нейромедиаторные процессы
  2. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на периферические нейромедиаторные процессы
  3. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
  4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПРОЦЕСС ВОСПАЛЕНИЯ
  5. Глава 12 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ВЛИЯЮЩИЕ НА ОБМЕН ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ
  6. Глава II ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ
  7. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
  8. Лекарственные средства, влияющие на кроветворение
  9. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
  10. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность сердечно-сосудистой системы