<<
>>

Мочегонные лекарственные средства, действующие преимущественно в области дистального отдела нефрона, — калийсберегающиедиуретики

К калийсберегающим мочегонным ЛС относятся различные по химической структуре и механизму препараты, имеющие в нефроне общую точку приложения действия — конечный отдел дисталь­ного извитого канальца и кортикальный (локализованный в моз­говом слое почки) отдел собирательных трубочек (см.

рис. 11.26).

Антагонисты альдостерона — стероидные калийсберегающие лекарственные средства

Альдостерон относится к стероидным (минералокортикостеро­идным) гормонам, синтезируемым клубочковой зоной коры над­почечников (см. Т. 1. с. 447). В организме альдостерон регулирует концентрацию электролитов — способствует реабсорбции ионов Na+ и стимулирует секрецию ионов К+ в дистальном отделе по­чечных канальцев.

К антагонистам альдостерона относится препарат спиронолактон (син.: верошпирон), который по химической структуре так же, как и альдостерон, относится к стероидам.

Спиронолактон, достигая дистальною отдела нефрона, про­никает в цитоплазму эндотелиальных клеток почечного каналь­ца, где связывается с цитозольными альдостероновыми рецепто­рами и блокирует их перемещение в ядро клетки, т.е. препятству­ет реализации эффекта альдостерона (см. Т. I, с. 447), другими словами, препарат является конкурентным антагонистом альдос­терона. В результате блокады эффекта альдостерона повышается выведение ионов Na+ и уменьшается выведение ионов К+ с мо­чой.

Мочегонное действие спиронолактона незначительно и разви­вается крайне медленно — в течение 2 — 5 сут. Эго обусловлено тем. что собственно натрийуретическое действие препарата свя­зано с подавлением синтеза фермента пермеазы, регулирующего реабсорбцию ионов Na+ в дистальном отделе почечных каналь­цев, и до тех пор, пока не израсходуется запас этого фермента, синтезированный до применения спиронолактона, его натрийу-

Сравнительная характеристика различных диуретиков

Препарат Интенсивность

действий

Начало действия при приеме per os, ч Длительность

действия, ч

Ацетазоламид Слабое 0.5- 1,0 10- 12
Фуросемид Мощное 0,5-1.0 4-8
Этакриновая

кислота

» 0,5 6-8
Гидрохлоротиазид Умеренное 1-2 12-18
Спиронолактон Слабое 2-5 48-72
Амилорид » 2 12
Триамтерен Умеренное 12-16

ретическос действие не реализуется. Одновременно с этим спиронолактон подавляет поступление ионов Na+ в сосудистую стенку, уменьшая тем самым ее отек и чувствительность к сосудосужива­ющим веществам. Снижая тонус резистентных сосудов (артерий), спиронолактон уменьшает постнагрузку на миокард.

В клинической практике спиронолактон в основном применя­ют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточно­сти и для купирования синдрома гипокалиемии, вызванного при­менением других групп мочегонных ЛС.

Следует помнить, что спиронолактон противопоказан при по­чечной недостаточности, так как может вызвать гиперкалиемию.

В табл. 11.9 приведена сравнительная характеристика мочегон­ных ЛС различных фармакологических групп.

Нестероидные калийсберегающие мочегонные лекарственные средства

К нестероидным калийсберегающим мочегонным ЛС относят­ся препараты амилорид и триамтерен. Оба препарата не являются антагонистами альдостерона. В основе их механизма действия ле­жит способность уменьшать проницаемость клеточных мембран дистального отдела почечных канальцев и собирательных трубо­чек для ионов Na+, последние остаются в просвете почечных ка­нальцев и удерживают в них воду, что и приводит к увеличению диуреза (см. рис. 11.24). Одновременно е этим препараты уменьша­ют секрецию ионов К+ в просвет канальцев.

Диуретическая активность этих ЛС незначительна.

В клинической практике триамтерен и амилорид в основном применяют для профилактики гипокалиемии у пациентов, дли­тельно принимающих тиазидные и тиазидоподобные мочегонные ЛС по поводу лечения гипертонической болезни или хронической сердечной недостаточности. Такая комбинация вызывает хороший мочегонный эффект, не сопровождающийся гипокалиемией.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. А.. Фармакология. В 2 т.. 2007

Еще по теме Мочегонные лекарственные средства, действующие преимущественно в области дистального отдела нефрона, — калийсберегающиедиуретики:

  1. Мочегонные лекарственные средства, действующие преимущественно в области проксимального отдела нефрона
  2. Мочегонные лекарственные средства, действующие преимущественно в начальной части дистального отдела петли Генле
  3. Мочегонные лекарственные средства, действующие в области восходящей части петли Гснле
  4. Лекарственные средства, реализующие свое действие преимущественно на уровне желудка
  5. Мочегонные лекарственные средства — диуретики
  6. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность сердечно-сосудистой системы
  7. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПРОЦЕСС ВОСПАЛЕНИЯ
  8. Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные М- и Н-холинорецепторы
  9. Глава II ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ
  10. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)
  11. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на центральные нейромедиаторные процессы
  12. Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
  13. Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность холинергических синапсов