<<
>>

Особенности фармакологических свойств основных представителей

Дифенгидрамин (Diphenhydramine, син. Dimedrol)

Производное этаноламина.

Типичный представитель блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов I поколения.

Обладает умеренно выраженной противогистаминной активностью.

Оказывает седативное и антихолинергическое действие. Ослабляет проявления синдрома укачивания.

Назначают внутрь взрослым по 30‒50 мг 1‒2 раза в день, в/мыш, в/в 20‒50 мг. Продолжительность действия 4-6 часов.

Н.Э.: сонливость, слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, иногда онемение слизистой оболочки полости рта.

Противопоказан при глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лицам во время управления автотранспортом.

Ф.в.: табл. по 0,025, 0,05 и 0,1, 1% р‒р в амп. по 1 мл, супп. по 0,01.

Клемастин (Clemastine, син. Tavegyl)

Так же, как и дифенгидрамин, производное этаноламина.

По противогистаминной активности превосходит дифенгидрамин. Седативный эффект менее выражен. Продолжительность действия 10-12 часов, что по-видимому связано с интенсивным связыванием с белками плазмы крови.

Назначают внутрь по 1 мг 2 раза в день, в/мыш. по 2 мг 2‒3 раза в день

Ф.в.: табл. 0,001, 0,1% р‒р в амп. по 2 мл.

Хлоропирамин (Clorpyramine, син. Suprastine)

Производное этилендиамина.

По противогистаминной активности сходен с дифенгидрамином. В отличие от него оказывает более выраженное седативное и антихолинергическое действие.

Продолжительность эффектов одинаковая с ним – около 4‒6 часов.

Назначают внутрь во время еды по 25мг 2‒3 раза в день, в/мыш, в/в ‒ 20‒40 мг.

Ф.в.: табл. 0,025, 2% р‒р в амп. по 1мл.

Прометазин (Prometazine, син. Pipolfen, Phenergan)

Производное фенотиазина. Один из первых блокаторов гистаминовых Н1 рецепторов внедренных в медицинскую практику. Обладает выраженной противогистаминной активностью, а также проявляет выраженное седативное, антимускариновое и противорвотное действие.

Назначают внутрь,в/мыш в/в по 12,5‒50 мг, при необходимости повторно каждые 4‒6 часов.

Ф.в.: драже 0,025, 0,05, 2,5% р‒р в амп. по 2 мл.

Мебгидролин (Mebhydrolin, син. Diazolin)

Производное тетрагидрокарбалина.

В отличие от дифенгидрамина, клемастина, хлоропирамина и прометазина практически не оказывает седативного и снотворного действия, что позволяет использовать его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС является нежелательным.

Назначают внутрь по 50‒100 мг 1‒2 раза в день.

Ф.в.: табл. 0,1 и драже 0,05 и 0,1.

Терфенадин (Terfenadin, син. Tofrin)

Является первым из внедренных в медицинскую практику в 1980-е годы антигистаминных средств II поколения.

Отличается от предшественников более высокой избирательностью действия в отношении Н1 рецепторов. Влияния на холинорецепторы (и другие типы рецепторов) не оказывает.

Действие развивается быстро и сохраняется 12‒24 часа. Последнее во многом обусловлено наличием активного метаболита с более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом.

Терфенадин (но не его активный метаболит) обладает способностью блокировать К+ каналы кардиомиоцитов, что вызывает замедление реполяризации, удлинение интервала QT и может явиться причиной развития полиморфной желудочковой тахикардии.

Риск проаритмогенного действия заметно повышается при заболеваниях печени и одновременном применением веществ, понижающих активность CYP 3A4, с участием которого терфенадин метаболизируется.

К наиболее важным ингибиторам, усиливающим кардиотоксическое действие терфенадина относятся эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол.

Применение: кожные проявления аллергическх реакций, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит ‒ внутрь по 120 мг в день в один или в два приема.

Ф.в.: табл. 0,06 и 0,12, 0,5% суспензия для приема внутрь.

Н.Э.: головные боли, усталость, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, аритмия.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Фексофенадин (Fexofenadine, син. Telfast, Allegra)

Является активным метаболитом терфенадина.

В отличие от терфенадина не оказывает влияния на К+ каналы кардиомиоцитов и не обладает в связи с этим аритмогенным потенциалом. Не смотря на это фексофенадин все же не рекомендуют назначать пациентам с изначально удлиненным интервалом QT, брадикардией или гипокалиемией.

Фексофенадин не проникает через ГЭБ и не вызывает развития седативного эффекта и не угнетает психомоторных функций, а также не проявляет атропиноподобного действия.

Он быстро всасывается, экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Продолжительность действия составляет около 24 часов.

Рекомендуемые дозы 120 мг в день при аллергическом рините и 180 мг при крапивнице и других кожных проявлениях аллергии.

Ф.в.: табл. 0,12 и 0,180.

Астемизол (Astemizole, син. Hismanal)

Действие астемизола сходно с таковым терфенадина, но развивается более медленно и сохраняется дольше (до 2‒5 дней).

При ежедневном приеме требуется от 1 до 3 недель до установления равновесной концентрации в крови, в связи с чем астемизол более показан для проведения поддерживающей терапии, чем для быстрого купирования симптомов.

У некоторых пациентов он вызывает повышение аппетита, увеличение массы тела и метеоризм.

Имеет сходный с терфенадином аритмогенный потенциал. Риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии, хотя и редкий, может не оправдать применение астемизола при наличие альтернативы.

В ЦНС не проникает.

Метаболизируется в печени. Выводится медленно в течение 10‒14 дней с желчью.

Применяется при аллергическом рините, кожном зуде и других кожных проявлениях аллергии.

Назначают в дозе 10 мг внутрь натощак 1 раз в день. При необходимости доза может быть повышена до 30 мг, но не более чем на семь дней.

Ф.в.: табл. 0,005, 0,1% суспензия для приема внутрь во флак. по 50 и 100 мл.

Лоратадин (Loratadine, син. Claritine)

Длительно действующий селективный антагонист Н1 рецепторов, не оказывающий угнетающего действия на ЦНС, с более быстрым началом действия чем у астемизола.

Частично метаболизируется с участием CYP 3A4, но, в отличие от терфенадина и астемизола, проаритмогенным потенциалом не обладает.

Назначают внутрь по 10 мг 1 раз в день.

Н.Э.: в редких случаях возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение аппетита, потливость, артралгия. При беременности применение нежелательно.

Ф.в.: табл. 0,01, 0,1% сироп во флак. по 100 и 120 мл и 0,1% суспензия.

Деслоратадин (Desloratadine)

Является основным метаболитом лоратадина.

Эффективен в половинной дозе.

Не ухудшает психомоторных функций и безопасен в отношении сердца.

Цетиризин (Cetirizine, син. Zyrtec, Allecaps)

Метаболит антигистаминного средства, производного пиперазина гидроксизина (Atarax) с более избирательным действием в отношении Н1 рецепторов.

Плохо проникет в ЦНС, не метаболизируется, не пролонгирует потенциал действия кардиомиоцитов.

Подавляет также высвобождение гистамина.

Обеспечивает создание высоких концентраций в коже, с чем связывают высокую эффективность цетиризина при крапивнице и атопическом дерматите, а также возможность одноразового приема в течение суток, несмотря на относительно короткий период полувыведения.

Рекомендуемые дозы составляют 10 мг внутрь 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день.

Н.Э.: иногда потливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, диспепсические расстройства. Беременным назначать не следует.

Ф.в.: табл 0,01, 1% р‒р для приема внутрь во флак. по 10 и 20 мл, капс. 0,005 и 0,01.

Азеластин (Azelastine, син. Allergodil)

Новый антагонист Н1 рецепторов, обладающий высокой активностью при местном применении.

Дополнительно ингибирует высвобождение гистамина и воспалительные реакции, инициируемые лейкотриенами и фактором активации тромбоцитов.

Период полувыведения составляет 24 часа, но действие сохраняется дольше из-за наличия активного метаболита.

Назначают внутрь по 2 мг на ночь, интраназально по 1‒2 ингаляции 1‒2 раза в сутки, и в виде глазных капель ‒ по 1 капле 2‒4 раза в день.

Н.Э.: сухость и раздражение слизистой оболочки носа, коньюнктивы и горький привкус во рту.

Ф.в.: табл. 0,002, 1% спрей для интраназального применения во флак. по 10 мл, глазные капли 0,05% во флак. по 5 и 10 мл.

Эбастин (Ebastine, син. Kestine)

Блокатор гистаминовых Н1 рецепторов II поколения.

Не обладает антихолинергической активностью, не оказывает выраженного седативного эффекта.

Быстро всасывается, не проникает через ГЭБ, подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита.

Применяется при аллергическом рините, коньюнктивите, крапивнице.

Назначают внутрь по 10‒20 мг 1 раз в сутки.

Н.Э.: головная боль, сонливость, сухость ‒ редко.

Противопоказан при печеночной недостаточности, беременности, грудном вскармливании и детям до 12 лет.

Ф.в.: табл. 0,01.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013 {original}

Еще по теме Особенности фармакологических свойств основных представителей:

  1. Сравнительная характеристика фармакологических свойств нестероидных противовоспалительных средств
  2. 21.ОСМОТР И ПАЛЬПАЦИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ. ИССЛЕДОВАНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ПУЛЬСА. СВОЙСТВА ПУЛЬСА (7 ОСНОВНЫХ СВОЙСТВ).
  3. Фармакологические особенности
  4. ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ЯЗЫКА ТИБЕТСКОЙ МЕДИЦИНЫ
  5. ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ВО ВРЕМЯ АНЕСТЕЗИИ, РЕАНИМАЦИИ И ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ
  6. Основные свойства аэрозолей
  7. Основные свойства опухолей.
  8. Основные свойства внимания
  9. Основные косметические свойства овощей, фруктов и трав
  10. Электрофизиология основных свойств миокарда в виде возбудимости, проводимости, автоматизма, сократимости.
  11. ОПУХОЛЕВЫЙ РОСТ. ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПОНЯТИЯ. ЭТИОЛОГИЯ. ПАТОГЕНЕЗ. ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА ОПУХОЛЕЙ
  12. Особенности кислотно-основного дисбаланса у больных в критических состояниях: основные аспекты патогенеза, диагностики и лечения
  13. О возможности заражения людей другими представителями анизакид