Прокинетические средства

Это лекарственные вещества, избирательно повышающие моторику желудка и, по-видимому, начальных отделов тонкого кишечника и не оказывающие при этом влияния на их секреторную функцию.

Применяются в основном при пониженной моторной функции желудка.

Ослабление моторики желудка задерживает эвакуацию его содержимого, что может сопровождаться ощущением тяжести и дискомфорта после прима пищи, тошнотой, нарушением пищеварения и гастроэзофагеальным рефлюксом, рвотой.

Лекарственные вещества, которые в настоящее время используются в качестве прокинетиков, относятся к 2 группам:

· производные бензамида (метоклопрамид, цизаприд)

· производные бензимидазола (домперидон)

Метоклопрамид (Metoclopramide, син. Reglan, Cerucal)

Блокирует дофаминовых D2 рецепторы, а в больших дозах блокирует также серотониновые 5-НТ3 рецепторы.

Хотя точный механизм влияния на моторику не установлен, считают, что метоклопрамид усиливает высвобождение из нервных сплетений стимулятора моторики ацетилхолина. Кроме этого, он повышает чувствительность гладкой мускулатуры к стимулирующему действию ацетилхолина.

Метоклопрамид усиливает моторику желудка, ускоряет опорожнение желудка и транзит содержимого по тонкому кишечнику.

Метоклопрамид также ослабляет рефлекторную релаксацию верхних отделов желудка и усиливает сокращение антральных отделов, что препятствует рефлюксу (обратному забрасыванию) содержимого из 12-перстной кишки в желудок и пищевод и лежит в основе его противорвотного действия. Этот эффект связан с блокадой D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Метоклопрамид вызывает большинство из побочных эффектов, характерных для блокады дофаминергических процессов в ЦНС: экстрапирамидные расстройства, депрессию, гиперпролактинемию, но антипсихотического действия не оказывает.

Применяют при гипокинезии желудка, в том числе, после ваготомии, изжоге, рефлюксной болезни, тошноте и рвоте, вызванных различными причинами, в том числе при беременности.

Назначают внутрь по 10 мг 3‒4 раза в день после еды и на ночь, при необходимости можно вводить внутривенно или внутримышечно по 0,1 мг/кг 1‒4 раза в сутки.

Ф.в.: таблетки 0,005 и 0,01, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Цизаприд (Cisapride, син. Cisap, Prepulsid, Coordinax)

Цизаприд также вызывает усиление высвобождения ацетилхолина из нервных сплетений кишечника.

Однако он не действует на дофаминовые рецепторы и не вызывает в связи с этим экстрапирамидных нарушений, депрессии и гиперпролактинемии. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-НТ4 рецепторов.

Подобно метоклопрамиду, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет моторику и эвакуацию содержимого из желудка в 12-перстную кишку и далее его транзит по тонкому кишечнику, не оказывая существенного влияния на секрецию пищеварительных желез, проявляя таким образом свойства прокинетического средства.

В отличие от метоклопрамида усиливает моторику толстого кишечника и может вызвать диарею.

Используется по тем же показаниям, что и метоклопрамид: гипокинезия желудка и кишечника, в том числе при сахарном диабете, поражении спинного мозга, гастро-эзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит, функциональные нарушения пищеварения.

Назначают внутрь по 5‒10 мг 3‒4 раза в день перед едой.

Н.Э.: диарея, боли в животе, головные боли, головокружение, возможны судороги.

Ф.в.: таблетки 0,005 и 0,01, суспензия для приема внутрь.

Домперидон (Domperidon, син. Motilium)

Производное бензимидазола.

Не смотря на различия в структуре, оказывает на моторику желудка и кишечника действие сходное с таковым метоклопрамида: повышает тонус гладкой мускулатуры, тормозит рефлекторную релаксацию верхних отделов желудка, стимулирует перистальтические движения антрально-дуоденального отдела и ускоряет эвакуацию содержимого в 12-перстную кишку и его транзит по тонкому кишечнику.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых D2 рецепторов и усилением в связи с этим высвобождения из нервных сплетений кишечника стимулятора моторики ацетилхолина.

В отличие от метоклопрамида, плохо проникает в ЦНС и не вызывает паркинсонизма и депрессии. Однако дофаминовые рецепторы гипофиза блокирует и выделение пролактина усиливает.

Используется при гипокинезии желудка и кишечника и рассматривается в настоящее время в качестве одного из основных прокинетических средств.

По противорвотному действию уступает метоклопрамиду.

Назначают внутрь по 10‒20 мг 3 раза в день и ректально по 30‒60 мг 3‒4 раза в день.

Н.Э.: сухость во рту, диарея, боли в животе, аллергические реакции, галакторея, гинекомастия.

Ф.в.: таблетки 0,01, суппозитории 0,01 и 0,03.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013

Еще по теме Прокинетические средства:

  1. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
  2. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
  3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
  4. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, миорелаксанты)
  5. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
  6. Лекарственные средства паращитовидных желез и другие средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов
  7. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
  8. Лекарственные средства, подавляющие функциональную активность щитовидной железы — антитиреоидные лекарственные средства
  9. Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств
  10. Лекарственные средства для лечения микозов (противогрибковые, антифунгальные лекарственные средства)
  11. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
  12. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  13. Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)