<<
>>

Противосудорожные средства

Противоэпилептические средства Противопаркинсонические средства
Активаторы дофаминергических процессов Блокаторы холинергических

процессов

Фенобарбитал

Примидон

Карбамазепин

Клоназепам

Вальпроевая

кислота и ее соли

Ламотриджин

Этосуксимид

Триметадион

Диазепам

Леводопа+карбидопа

Леводопа+бенсеразид

Селегилин

Бромокриптин

Амантадин

Тригексифенидил

Бипериден

Это ЛС, которые способны предупредить или купировать судороги различной этиологии.

Наиболее распространенной судорожной патологией является эпилепсия. Судорожный синдром наблюдается и при болезни Паркинсона, а также при передозировке нейролептиков фенотиазинового ряда (лекарственный паркинсонизм).

Противоэпилептические средства

Эпилепсия – хроническое нервно-психическое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически возникающими приступами судорог (припадками) различного характера.

Различают следующие типы эпилептических припадков:

1 - генерализованные припадки, протекающие с выключением у больного сознания. К ним относятся:

а) большие судорожные припадки (grand mal) с различными судорожными проявлениями (тонико-клоническими, тоническими, клоническими); после такого припадка больной обычно впадает в глубокий и продолжительный сон.

б) малые припадки (petit mal), или абсансы, проявляются периодическим нарушением сознания (несколько секунд) с последующим быстрым сокращением отдельных мышц (например, частое мигание).

2 - парциальные (локальные, очаговые) припадки:

а) у больного, на фоне ясного сознания, внезапно возникают различные двигательные, зрительные, слуховые, обонятельные, вегетативные нарушения;

б) иногда припадки протекают с нарушением психических функций (с немотивированным беспокойством или агрессивностью), расстройств памяти и мышления, нарушений поведения и т.п. Больной может совершать действия, о которых по окончании приступа не помнит.

Если большие судорожные припадки следуют один за другим и больной долгое время не приходит в сознание, то это состояние называют эпилептическим статусом.

Причины развития эпилепсии разные и не всегда ясны: нарушение обмена веществ в мозге, опухоли мозга, травмы головы и др. В основе патогенеза лежит формирование в ЦНС эпилептического очага. Импульсы, исходящие от него, и обуславливают клинические проявления эпилепсии.

В основе противоэпилептического действия веществ лежат реакции, происходящие на уровне нейрональных мембран. Одни противоэпилептические средства блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазепин), другие активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, вальпроаты), третьи угнетают активность глутаматергической системы (ламотриджин). Результатом этих механизмов действия является усиление тормозного влияния и угнетение процесса возбуждения нейронов.

Лечение эпилепсии проводится длительно и регулярно на протяжении многих лет. ЛС и дозы подбираются индивидуально. Прекращение или замена одного ЛС другим должны производиться постепенно, так как в противном случае возможно резкое обострение заболевания. Часто используют комбинированную терапию

Первым эффективным средством для лечения эпилепсии был Фенобарбитал. ЛС обладает выраженным снотворным действием. Для лечения эпилепсии его назначают в больших дозах.

Более избирательным противоэпилептическим действием обладают следующие лекарственные средства:

Фенитоин (дифенин) – близок по структуре к барбитуровой кислоте.

Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Эффективен также при некоторых формах сердечных аритмий. Назначают внутрь во время или после еды, т.к. он раздражает слизистую оболочку желудка. Нежелательные эффекты: головокружение, вожбуждение повышение температуры тела, тремор, сыпь, тошнота, рвота, гиперплазия десен.

Примидон (гексамидин) близок по строению к фенобарбиталу, но снотворным действием не обладает. Эффективен главным образом при больших припадках. Нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, нарушение кроветворения, нервно-психические расстройства.

Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин) – эффективное противосудорожное средство. Применяют при больших припадках, смешанных формах (при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями. Переносится обычно хорошо, иногда могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, сонливость.

Клоназепам (антелепсин) является производным бензодиазепина. Оказывает транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное действие. Последнее выражено сильнее, чем у других ЛС этой группы. Нежелательные эффекты: нарушение координации движений, раздражительность, депрессивные явления.

Применение противоэпилептических средств

Типы судорог при эпилепсии Лекарственные средства
П а р ц и а л ь н ы е с у д о р о г и

Психомоторные припадки

Карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, клоназепам
Г е н е р а л и з о в а н н ы е

с у д о р о г и

Большие судорожные припадки

Эпилептический статус

Малые приступы эпилепсии

Карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, ламотриджин

Диазепам, дифенин

Этосуксимид, клоназепам, вальпроаты

Производные вальпроевой кислоты – Натрия вальпроат (депакин, конвулекс, вальнат), Магния вальпроат (дипромал), Кальция вальпроат (конвульсофин) – оказывают специфическое действие на метаболизм ГАМК, повышают ее содержание в ЦНС и понижают тем самым возбудимость эпилептического очага (ГАМК – тормозной медиатор ЦНС). Применяют при разных формах эпилепсии. Нежелательные эффекты: тяжесть в области желудка, тошнота, рвота, нарушение свертывания крови.

Ламотриджин (ламиктал) применяется при эпилептических припадках, не поддающихся лечению другими противосудорожными средствами. Возможны аллергические реакции.

Триметадион (триметин) применяют преимущественно при малых припадках, может кумулировать. Нежелательные эффекты: светобоязнь, кожная сыпь, изменения со стороны крови. При лечении необходимо проводить повторные анализы крови.

Этосуксимид (суксилеп) по действию и показаниям к применению близок к триметину, однако обладает меньшей токсичностью.

Для купирования эпилептического статуса используют: диазепам, который вводят внутривенно. Кроме того, натриевые соли дифенина и фенобарбитала парентерально, а также средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.

Противопаркинсонические средства

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния, обозначаемые термином «паркинсонизм», проявляются нарушением двигательных функций. Характеризуются такими симптомами, как дрожание (тремор) конечностей, головы, повышение тонуса (ригидность) скелетных мышц и затруднение движений, семенящая походка, маскообразное лицо и др.

Патогенез заболевания заключается в повреждении подкоркового образования – черной субстанции, где снижается содержание дофамина и нарушается тормозная дофаминергическая передача импульсов. На этом фоне становятся преобладающими активирующие холинергические процессы в этих подкорковых структурах.

Лечение заболевания направлено либо на усиление дофаминергических процессов, либо на блокирование холинергической ипульсации.

Активаторы дофаминергических процессов

Леводопа является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и под действием декарбоксилазы превращается в дофамин, восполняя его недостаток в ЦНС. Однако значительная часть ЛС превращается в дофамин в периферических тканях (печень, почки, кишечник). Это снижает специфическое действие ЛС и является причиной возникновения нежелательных побочных эффектов: нарушение аппетита, тошнота, рвота, аритмии, психические расстройства и др. Для предупреждения этих явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы – карбидопой и бенсеразидом. Комбинации «леводопа + карбидопа» выпускаются в виде таблеток «Наком», «Синемет», «Синдопа», «Мадопар» и др. (Рис.14).

А - леводопа Б – карбидопа

Рис. 14 Действие леводопы и карбидопы

Селегилин (юмекс) ингибирует моноаминооксидазу (МАО), инактивирующую дофамин и способствует повышению уровня дофамина в головном мозге за счет уменьшения его биотрансформации.

Бромокриптин (парлодел) – дофаминомиметик. Стимулируя центральные дофаминовые рецепторы, уменьшает симптомы паркинсонизма.

Амантадин (мидантан) ускоряет высвобождение дофамина из нейрональных депо и тормозит его обратный захват. (Рис. 15).

Рис. 15 Основная направленность действия

противопаркинсонических средств

ЛС этой группы противопоказаны при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни острых и хронических заболеваниях печени и почек, при психозах и психоневрозах, беременности.

Блокаторы холинергических процессов

Тригексифенидил (циклодол, паркопан) оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее действие, относится к М, Н- холиноблокаторам. Центральное действие способствует устранению двигательных нарушений, связанных с изменениями в экстрапирамидной системе.

Нежелательные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, возбуждение ЦНС.

Название ЛС, синонимы,

условия хранения

Формы выпуска Способы применения
Phenobarbitalum (Б) Табл. 0,05 и 0,1 По 1-2 табл. за 1 час до сна
Nitrazepamum (Б)

(Radedorm)

Табл. 0,005; 0,1 По 1 табл. за 30 мин. до сна
Flunitrazepamum (Б)

(Rohypnolum)

Табл. 0,001; 0,002 По 1 табл. за 30 мин. до сна
Triazolam (Halcionum) Табл. 0,000125; 0,00025 По 1 табл. перед сном
«Reladormum» Офиц. табл. По 1 табл. перед сном
Zopiclonum (Imovanum) Табл. 0,0075 По 1 табл. перед сном
Bromisovalum (Б) Табл. 0,3 По 2 табл. перед сном
Phenitoium (Dipheninum) (Б) Табл. 0,117 По 1-3 табл. 1-3 раза в сутки
Carbamazepinum

(Finlepsinum, Tegretolum) (Б)

Табл. 0,1; 0,2; 0,4 По 1-2 табл. 1-3 раза в

сутки (во время или после еды)

Clonazepamum

(Antelepsium) (Б)

Табл. 0,001; 0,0025 По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки
Magnesii valproas

(Dipromalum)

Табл. 0,2 По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
Ethosuximidum

(Suxilepum) (Б)

Капс. 0,25 По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки во время еды
Levodopa

(Caldopa, Dopaflexum) (Б)

Капс. (табл.) 0,25; 0,5 По 1-4 табл. (капс.) 3-4

раза в сутки (во время

или после еды)

Trihexyphenidylum

(Cyclodolum, Parcopanum)

Табл. 0,002; 0,005 По 1-3 табл. 3 раза в сутки
«Nacom», «Sinemet»,

«Syndopa»

Офиц. табл. По 1-2 табл. 1- 4 раза в сутки
Amantadinum

(Midantanum) (Б)

Табл. 0,1 По 1 табл. 3 раза в сутки

Контрольные вопросы

1.Общая характеристика снотворных средств. Классификация, особенности действия барбитуратов и производных бензодиазепина.

2.Симптомы острого отравления снотворными средствами, помощь при отравлении.

3.Характеристика и применение противоэпилептических средств, особенности назначения.

4.Основные противопаркинсонические средства, их классификация, фармакодинамика, применение.

Тесты для закрепления

1.Что характерно для последействия при применении снотворных средств?

а) Вялость б) Сонливость в) Возбуждение

2.Какие явления могут развиваться при длительном применении барбитуратов?

а) Привыкание б) Лекарственная зависимость в) Экстрапирамидные расстройства

3. Отметить противоэпилептические средства.

а) Циклодол б) Этосуксимид в) Дифенин г) Карбамазепин д) Леводопа е) Мидантан

4. Указать средства для купирования эпилептического статуса.

а) Дифенин б) Карбамазепин в) Диазепам г) Тиопентал-натрий

д) Депакин

5. С чем связывают противопаркинсонический эффект леводопы при паркинсонизме?

а) Стимуляция холинергических процессов в ЦНС б) Угнетение холинергических процессов в ЦНC в) Стимуляция дофаминергических процессов в ЦНС

6. Отметить противопаркинсонические средства.

а) Дифенин б) Мидантан в) Наком г) Карбамазепин д) Циклодол

Правильные ответы:

1 – а,б;

2 – а,б;

3 – б,в,г;

4 – а,в;

5 – б;

6 – б,в,д.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Чабанова В.С.. Фармакология. 2009 {original}

Еще по теме Противосудорожные средства:

  1. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
  2. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
  3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
  4. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, миорелаксанты)
  5. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
  6. Лекарственные средства паращитовидных желез и другие средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов
  7. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
  8. Лекарственные средства, подавляющие функциональную активность щитовидной железы — антитиреоидные лекарственные средства
  9. Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств
  10. Лекарственные средства для лечения микозов (противогрибковые, антифунгальные лекарственные средства)
  11. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
  12. Дозирование лекарственных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
  13. Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
  14. Снотворные средства
  15. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС
  16. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
  17. Анксиолитические средства
  18. Классификация лекарственных средств
  19. Средства защиты работников на производстве