Пути введения лекарственных средств

Перед тем, как начать свой «путь» в организме, ЛС должно быть каким-либо образом в него введено. Принципиально разли­чают два способа введения ЛС — энтеральный, т.е. через ЖКТ, и парентеральный — минуя ЖКТ.

К энтеральным путям относятся введение (прием) ЛС per os, т.е. через рот, сублингвальный (под язык), трансбуккальный (на слизистую оболочку десны и/или щеки), per rectum (в прямую кишку). Иногда ЛС вводят через зонд непосредственно в желудок или двенадцатиперстную кишку.

Парентеральные пути введения ЛС можно подразделить:

• на пути введения без нарушения целостности кожных покро­вов — на кожу, слизистую носа, гортани, бронхов, в конъюнкти­вальный мешок глаза, интравагинально, в полость уретры, в мо­чевой пузырь и т.д.;

• пути введения с нарушением целостности кожных покровов — внутрикожно, подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутри­артериально, внутрисердечно, внутрибрюшинно, внутрисуставно, в спинномозговой канал, внутриплеврально, под оболочки мозга (субарахноидально, субдурально) и т.д.

Необходимо отметить, что в обычной медицинской практике под термином «парентеральный способ введения ЛС» понимают их применение подкожно, внутримышечно или внутривенно, а под термином «энтеральное введение ЛС« — прием препарата per os, т.е. термины используются в узком значении. В тексте данного учебника во избежание неправильной трактовки материала эти термины также будут использоваться в своем узком значении, дру­гие способы введения ЛС будут оговариваться особо, например, интраназальное введение противовирусного препарата интерфе­рона, внутрисуставное введение глюкокортикостероида гидрокор­тизона и т.д.

Некоторые способы введения ЛС рассчитаны на создание вы­сокой концентрации на месте применения (накожное нанесение, введение в полость сустава, в спинномозговой канал, интраплевральное введение), т.е. для получения местного эффекта. Другие способы введения (per os, per rectum, внутримышечно, внутривен­но, сублингвально и т.д.) используют для получения резорбтивного эффекта, т. е. ЛС, для того, чтобы реализовать свое фармако­логическое действие, должно всосаться в кровь и с ее током до­стичь органа-мишени.

Здесь, правда, следует учесть два момента. Во-первых, один и тот же способ введения ЛС может оказать как местное, так и резорбтивное действие.

Например, внутримышечное введение новокаина используют для местной анестезии, т.е. препарат действует местно, тогда как внутри­мышечное введение антигистаминного ЛС димедрола применяют для получения его системного противоаллергического, т.е. резорбтивного эффекта.

Во-вторых, даже в тех случаях, когда ЛС вводят местно, т.е.

для получения эффекта на месте введения, оно в той или иной мере резорбтируется и может оказать системное действие.

Например, β-адреноблокатор тимолол. введенный местно в конъюн­ктивальный мешок с целью лечения глаукомы, может всосаться в системный кровоток и вызвать бронхоспазм, т.е. реализовать свое резорбтивное действие.

В тех случаях, когда ЛС принимают per os, оно должно всосать­ся в желудке и/или кишечнике, попасть в кровеносное русло, с током крови достичь органа-мишени, покинуть кровеносный со­суд, попасть в межклеточное пространство и лишь после этого достичь клетки-мишени. Если препарат вводят внутримышечно, го он должен из межклеточного пространства попасть в сосуди­стое русло, а затем с током крови достигнуть органа-мишени, покинуть сосуд и т.д. Другими словами, чтобы это ЛС могло дос­тигнуть клеток-мишеней, оно в любом случае должно проник­нуть через разнообразные биологические мембраны эпителиаль­ных и/или эндотелиальных клеток.

Каким же образом ЛС проникают через достаточно сложно устроенную клеточную мембрану, тем более, что для того чтобы реализовать свое резорбтивное действие, т.е. достигнуть клеток-мишеней, а затем выводиться из организма, ЛС должны преодо­леть большое количество биологических мембран.

На первом этапе ЛС должно абсорбироваться (от лат. absorptio — поглощаться, всасываться), т.е. всосаться в кровеносное русло с места его введения:

при энтеральном способе введения (например, per os или per rectum) оно должно преодолеть слизистую оболочку ЖКТ, посту­пить в кровеносное русло и далее с током крови достичь клеток-мишеней;

при парентеральном способе введения (например подкожно или внутримышечно) — из межклеточной жидкости абсорбироваться в капиллярное русло, затем на втором этапе покинуть кровенос­ное русло, т.е. преодолеть оболочку сосуда, попасть во внеклеточ­ную жидкость и достичь клетки-мишени;

при нанесении на слизистые оболочки (например слизистую носа) преодолеть их и всосаться в капиллярное русло и т.д.

Далее, после реализации фармакологического действия Л С дол­жно снова вернуться в кровеносное русло и с током крови до­стичь или ночек, или печени, преодолеть их клеточные мембраны и лишь после этого выделиться с мочой или желчью из организма. Следует оговориться, что приведенная схема этапов продвиже­ния ЛС через клеточные мембраны крайне упрощена.

Однако, несмотря на все разнообразие биологических барье­ров, которые должно преодолеть ЛС, выделяют всего четыре та­ких принципиальных механизма.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Пути введения лекарственных средств:

  1. Пути введения лекарственных средств
  2. Пути введения лекарственных средств в организм
  3. Пути введения лекарственных средств
  4. Пути и техника введения лекарственных средств
  5. Основные пути введения лекарственных средств
  6. Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств
  7. Пути введения лекарственных препаратов
  8. Парентеральное введение лекарственных средств
  9. Пути выведения лекарственных средств из организма
  10. Введение лекарственных средств
  11. Цели введения лекарственных средств
  12. Наружный путь введения лекарственных средств
  13. Введение лекарственных средств в прямую кишку
  14. Введение лекарственных средств в нос
  15. НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ НА ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  16. Введение лекарственных средств в глаз