Средства, применяемые при сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность связана с уменьшением сократительной способности миокарда, ведущей к ослаблению сердечных сокращений, снижению ударного объема крови и сердечного выброса, что приводит к застою крови в тканях и органах, отекам, гипоксии, нарушению функций органов.

Различают хроническую (застойную) сердечную недостаточность (ХСН), проявляющуюся в одышке, сердцебиении, отечности, цианозе губ и др., и острую сердечную недостаточность (ОСН), возникающую в результате поражения левого желудочка (сопровождается отеком легких).

Сегодня общепризнанной концепцией развития и прогрессирования ХСН является нейрогуморальная. Суть ее – в дисбалансе продукции ряда гормонов (ангиотензина II, альдостерона, норадреналина и др.), регулирующих процессы вазодилатации, метаболизм кардиомиоцитов, что в итоге ведет к ремоделированию сердца и сосудов, их дисфункции. Продукция основных вазоактивных веществ нарушается, главным образом, вследствие гиперактивации двух основных систем – ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) и симпато-адреналовой. Поэтому лекарственными средствами основной группы в лечении ХСН являются ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.), β-адреноблокаторы (карведилол, бисопролол, метопролол). При выраженных отеках назначают диуретики. (См. «Антигипертензивные средства» и «Мочегонные средства»).

Ингибиторы АПФ

Эналаприл

Периндоприл

Лизиноприл

Квинаприл

β-адреноблокаторы

Метопролол

Атенолол

Бисопролол

Надолол

Диуретики

Гипотиазид

Клопамид

Спиронолактон

Триамтерен

Сердечные гликозиды

Дигоксин

Изоланид

Строфантин-К

Коргликон

При хронической и острой сердечной недостаточности используются кардиотонические средства.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ) – ЛС растительного происхождения, специфически избирательно влияющие на сердечную мышцу и обладающие выраженным кардиотоническим действием. Они оказывают прямое действие на миокард, при этом ускоряется и усиливается систола – положительное инотропное (от греч. – is – волокно, tropos – направление) («систолическое») действие, увеличивается ударный и минутный объем крови, повышается скорость кровотока. Прямое действие СГ на сердечно-сосудистую систему обусловлено их способностью тормозить Nа+К+АТФ-азу-фермент, обеспечивающий энергией активный транспорт ионов Nа+ и К+ через клеточные мембраны, т.е. нарушать работу натриевого насоса. Следствием этого является повышение внутриклеточного содержания ионов Nа+ (и уменьшение К+), увеличение поступления в клетки ионов Са2+, в результате чего усиливается сократимость и возбудимость миокарда.

СГ проявляют отрицательное хронотропное (от греч. chronos – время) («диастолическое») действие – удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха сердца и урежается ритм сердца. Уменьшение числа сокращений способствует восстановлению энергетических ресурсов миокарда.

СГ угнетают атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный (от греч. dromos – путь, дорога) эффект) и оказывают отрицательное батмотропное (от греч. bathmos – порог) действие – понижают возбудимость водителй ритма синусового узла.

Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается, что связано главным образом с общим улучшением кровообращения.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.

Применяют ЛС сердечных гликозидов при сердечной недостаточности и для ее профилактики, тахиаритмиях, пороках клапанов сердца, при атеросклеротических изменениях сердечной мышцы, отеках, гипертензии и др.

После применения сердечных гликозидов изменяются основные показателя гемодинамики:

- увеличивается систолический объем крови;

- снижается частота сердечных сокращений и увеличивается сила сокращений;

- снижается артериальное и венозное давление;

- уменьшаются застойные явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей крови;

- исчезает кислородное голодание тканей и одышка.

Сердечные гликозиды содержатся в листьях наперстянки, траве ландыша майского и горицвета весеннего, семенах строфанта и других растениях, а также в яде жаб.

Различия в действии (скорость наступления эффекта и продолжительность действия) отдельных ЛС сердечных гликозидов связаны с особенностями фармакокинетики. После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма.

Эти факторы определяют способность ЛС накапливаться в организме (степень кумуляции). Лекарственные средства длительного действия

К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной и крупноцветковой.

Дигитоксин является неполярным соединением, легко растворимым в жирах, хорошо и почти полностью (90-100%) абсорбируется из пищеварительного канала. При пероральном приеме почти полностью (97%-100%) связывается с белками плазмы крови. Полностью обезвреживается в печени, выделяется с желчью в кишечник, затем вновь реабсорбируется, т.о. вовлекается в кишечно-печеночную циркуляцию. Выделяется с мочой и калом. Эффект начинает проявляться через 3-6 часов и длится 2-3 недели. Обладает значительными кумулятивными свойствами, которые обусловлены медленным темпом процессов инактивации и выделения из организма. В настоящее время не применяется. Лекарственные средства средней продолжительности действия

Дигоксин (ланикор, дилакор) хорошо всасывается при приеме внутрь – 70%-80%, на 30-50% связывается с белками крови. Частично обезвреживается в печени и выводится с мочой и калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Кардиотонический эффект обычно проявляется через 2-3 часа после приема внутрь и длится 1 неделю. По сравнению с дигитоксином быстрее выводится из организма и обладает меньшей способностью к кумуляции.

Применяют при всех формах острой и хронической сердечной недостаточности кровообращения, тахиаритмиях, клапанных пороках. Применяют внутрь и в вену струйно или капельно.

Изоланид (целанид) оказывает действие, аналогичное дигоксину.

ЛС горицвета весеннего.

Применяют настой травы горицвета весеннего 1:30, «Адонис-бром». По сравнению с гликозидами наперстянки действуют менее продолжительно - 1-2 суток. Кумуляцией не обладают. Их действие на сердце более слабое. Обладают седативным действием. Применяют при сравнительно легких, начальных формах хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных неврозах, сопровождающихся аритмиями, тахикардиях, вегетодистониях.

Настойку ландыша применяют при неврозах сердца, сердечной недостаточности (без нарушения кровообращения).

Часто комбинируют с лекарственными средствами валерианы, пустырника, бромидами (ландышево-валериановые капли). Лекарственные средства короткого действия

Строфантин-К состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе. Относится к полярным малостойким гликозидам. При приеме внутрь неэффективен, т.к. плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В 2-3 раза активнее гликозидов наперстянки. Не обладает кумуляцией. Растворы строфантина вводят в вену медленно в изотоническом растворе натрия хлорида при острых приступах сердечной недостаточности, сердечной астме, отеке легких. Действие развивается через 2-10 мин, длится 1-2 часа.

Коргликон содержит сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину.

Нежелательные побочные эффекты ЛС сердечных гликозидов делятся на кардиологические и некордиальные. Кардиологические связаны с передозировкой сердечных гликозидов, чаще всего проявляются при использовании ЛС наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. При этом возникают разнообразные аритмии, связанные с повышенным автоматизмом миокарда – экстрасистолы, брадикардия (вагусное действие) или полный атриовентрикулярный блок.

Некордиальные побочные эффекты проявляются со стороны других физиологических систем: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), нарушение зрения и цветоощущения, утомляемость, аллергические реакции, снижение диуреза, мышечная слабость.

При развитии интоксикации следует отменить ЛС сердечных гликозидов и назначить их антагонисты. В качестве антагонистов используют унитиол, ЛС калия (калия хлорид, «Аспаркам», «Панангин», поляризующие смеси и др.), т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в миокарде; ЛС, связывающие ионы кальция (натрия цитрат, трилон Б). Используют антиаритмическое средство лидокаин.

Кроме сердечных гликозидов используются синтетические кардиотонические ЛС негликозидной структуры – Милринон, Амринон. ЛС повышают сократительную активность миокарда и вызывают расширение сосудов. Предназначены для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности.

Название ЛС, синонимы,

условия хранения

Формы выпуска Способы применения
Digitoxinum (А) Табл. 0,0001

Свечи 0,00015

По ½ - 1табл. 1-2 раза в сутки

По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки

Digoxinum (Lanicorum) (А) Табл. 0,000125; 0,00015

Амп. 0,125%р-р,

0,025% р-р – 1мл и

2 мл

По 1 табл. 3 раза в сутки

В вену медленно 1-2 раза в сутки на изотон.

р-ре натрия хлорида

Infusum herbae Adonidis vernalis (Б) Настой 1:30 По 1 ст. ложке 3 раза в сутки
«Adonis-brom» Табл. офиц. По 1 табл. 3 раза в сутки
Strophanthinum-K (А) Амп. 0,05%; 0,025%

р-р – 1 мл

В вену по 1-2 мл

медленно на изотон

р-ре натрия хлорида

Corglyconum (Б) Амп. 0,06% р-р –

1 мл

В вену по 1-2 мл

медленно на изотон.

р-ре натрия хлорида

T-ra Convallariae Флак. 25 мл По 15-20 кап. 2-3 раза в сутки

Контрольные вопросы

1. Каков механизм действия сердечных гликозидов? Какие изменения происходят в миокарде и сосудистой системе под влиянием сердечных гликозидов?

2. Чем отличается фармакокинетика дигитоксина и дигоксина?

3. Что такое «кишечно-печеночная циркуляция»? Для какого лекарственного средства она характерна?

4. Что такое «кумуляция»? Как ее учитывают при назначении ЛС?

5. Отличие ЛС горицвета и ландыша от ЛС наперстянки?

6. Побочные эффекты сердечных гликозидов. Фармакотерапия интоксикации.

Тесты для закрепления

1. Отметить сердечные гликозиды, применяемые при острой сердечной недостаточности.

а) Адонизид б) Дигитоксин в) Строфантин-К г) Коргликон

2.Кумуляция какого ЛС наиболее вероятна?

а) Дигоксин б) Строфантин в) Дигитоксин г) Адонизид

3. Какое действие характерно для сердечных гликозидов?

а) Учащение ритма сердца

б) Урежение ритма сердца

в) Снижение автоматизма сердца

г) Увеличение автоматизма сердца

д) Увеличение диастолы

е) Уменьшение диастолы

4. Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов.

а) Нарушение атриовентрикулярной проводимости б) Сердечные аритмии в) Тошнота г) Рвота д) Бронхоспазм

5. Отметить ЛС, применяемые при передозировке сердечных гликозидов.

а) Унитиол б) Коргликон в) Адонизид г) Калия хлорид

6. Отметить кардиотоническое средство негликозидной природы.

а) Коргликон б) Дигоксин в) Амринон г) Изоланид

7. Отметить препараты наперстянки.

а) Строфантин-К б) Дигоксин в) Целанид г) Коргликон

8. Наибольшая продолжительность действия у ЛС:

а) Строфантин-К б) Коргликон в) Дигоксин г) Дигитоксин

д) Адонизид

Правильные ответы:

1 - в, г;

2 - в;

3 - б, г, д;

4 - а, б, в, г;

5 - а, г;

6 - в;

7 - б, г;

8 - г.

Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: Чабанова В.С.. Фармакология. 2009

Еще по теме Средства, применяемые при сердечной недостаточности:

  1. Лекарственные средства, применяемые при нарушении сердечного ритма
  2. Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
  3. ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШОКА И СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
  4. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
  5. Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
  6. Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях
  7. Средства, применяемые при нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы
  8. Средства, применяемые при повышенном тонусе скелетных мышц
  9. Лекарственные средства, применяемые при нарушении физиологической активности желез кишечника
  10. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желез желудка
  11. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)
  12. Реанимация и ИТ при острой сердечно-сосудистой недостаточности.
  13. ХРОНИЧЕСКАЯ СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ ПРИ ИБС
  14. Неотложная помощь и лечение при сердечной недостаточности