<<
>>

Зависимость действия лекарственных веществ от их структуры, физико-химических свойств, лекарственной формы и путей введения. Проблема биоэквивалентности лекарств.

1.Химическая структура. Определяет:

· тип биосубстрата, с которым вещество может взаимодействовать. Например, для соединений общей формулы: N–(CH)n–N, где n=6, характерно ганглиоблокирующее действие.

Такие вещества взаимодействуют с Н– холинорецепторами нервного типа (Нн‒х.р.). Если n = 10 или 18, то вещества оказывают мышечно-расслабляющее действие, т.е., взаимодействуют с Н– холинорецепторами мышечного типа (Нм‒х.р.)

· конфигурацию молекул вещества и тем самым его способность взаимодействовать с рецептором определенного типа. Так, например, S (‒) энантиомер карведилола является активным бета-блокатором, в то же время R (+) изомер – в 100 раз более слабый

· характер устанавливаемых с биологическим субстратом связей и таким образом продолжительность действия. Например, альфа-адреноблокатор феноксибензамин образует ковалентные связи с компонентами альфа-адренорецептора и действует в связи с этим более длительно по сравнению с другим альфа-адреноблокатором фентоламином, который связывается с альфа-рецепторами нековалентно.

2.Физико-химические свойства лекарственного вещества. Определяют его кинетику, и, следовательно, его концентрацию в области взаимодействия с биологическим субстратом. При этом имеют значение:

· размеры молекул и их полярность

· степень ионизации вещества

· соотношение его липофильных и гидрофильных свойств

3. Лекарственная форма. Определяет скорость высвобождения лекарственного вещества. В зависимости от лекарственной формы одно и то же вещество может поступать в общий кровоток с разной скоростью. Так, в ряду: водный раствор, суспензия, порошок, таблетка, ‒ скорость поступления активной субстанции в кровь убывает. Имеет значение также размеры частиц, характер эксципиентов и т.п. Если лекарственные средства, содержащие одинаковые дозы одного и того же лекарственного вещества, демонстрируют одинаковую фармакокинетику, то о таких лекарственных средствах говорят, что они биоэквивалентны. Биоэквивалентность обеспечивает взаимозаменяемость лекарственных средств.

4. Пути введения. Биодоступность и скорость поступления лекарства в общий кровоток варьирует в зависимости от путей введения, что может оказать влияние на действие лекарств. Например, в ряду: в/в, в/мыш, п/к, ‒ скорость поступления лекарственного вещества в кровоток убывает. То же наблюдается в ряду: под язык, внутрь, на кожу.

<< | >>
Источник: Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А.. Курс лекций по фармакологии. 2013 {original}

Еще по теме Зависимость действия лекарственных веществ от их структуры, физико-химических свойств, лекарственной формы и путей введения. Проблема биоэквивалентности лекарств.:

  1. Значение индивидуальных особенностей организма для действия лекарственных веществ. Половые и возрастные различия в действии лекарств и причины их обусловливающие. Дозирование лекарств в зависимости от возраста. Применение лекарств у женщин во время беременности и лактации. Влияние генетических и патологических состояний организма на проявление фармакологического эффекта.
  2. Действие лекарств при их повторном введении. Материальная и функциональная кумуляция, привыкание, тахифилаксия. Психическая и физическая лекарственная зависимость. Медицинские и социальные аспекты наркоманий.
  3. Биотрансформация лекарственных веществ в организме. Несинтетические и синтетические реакции метаболизма лекарств. Роль микросомальных ферментов печени. Эффект первого прохождения. Внепеченочный метаболизм лекарственных веществ. Понятие о «пролекарствах». Индивидуальные различия в скорости инактивации лекарств и причины их обусловливающие.
  4. Ориентировочная оценка токсичности веществ по некоторым химическим и физико-химическим свойствам
  5. Нежелательное действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Синдром отмены. Токсическое действие лекарств. Эмбриотоксичность. Тератогенность. Мутагенность. Канцерогенность.
  6. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ О ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЯХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБУСЛОВЛИВАЮЩИЕ ИХ ЦЕЛЕБНЫЕ СВОЙСТВА
  7. Соотношение между концентрацией лекарственного вещества и фармакологическим эффектом. Широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Понятие о терапевтическом коридоре. Принципы рационального дозирования лекарств.
  8. ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ КЛЕТКИ И ЕЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
  9. Транспорт и распределение лекарств в организме. Связывание лекарственных веществ белками плазмы крови. Транспорт через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств в тканях. Объем распределения.
  10. Пути выведения лекарств из организма. Механизмы почечной экскреции и факторы, влияющие на выделение веществ с мочой. Циркуляция лекарственных веществ в организме
  11. Реферат. Методы введения лекарственных веществ, 2010
  12. ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА МОЛОКА
  13. Взаимодействие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм. Лекарственная несовместимость.