Препараты класса II

Блокаторы Р-адренергических рецепторов. В табл. 3 приведены данные о фармакокинетике некоторых наиболее известных Р-адреноблокаторов.

В низких концентрациях пропранолол не изменяет электрофизиологические параметры в изолированных волокнах Пуркинье или в мышечных волокнах.
Однако при высоких концентрациях пропранолола в волокнах Пуркинье происходит понижение Ушах, амплитуды ПД и укорочение его продолжительности за счет фазы 2.

Известно, что во время острой ишемии желудочкового миокарда ПД укорачиваются, а проводимость замедляется. После введения B-адреноблокатора время проведения в ишемической зоне еще больше возрастает, а ПД удлиняются [Singh В.. Nademanee К., 1987; Venditti F. et al., 1987]. Пропранолол и многие другие B-адреноблокаторыуменьшают скорость спонтанной диастолической деполяризации на всех уровнях мембранного потенциала, особенно, если автоматизм клеток СА узла и других водителей ритма усилен под воздействием катехоламинов.

ТаблицаЗ

Фармакокинетика некоторых в-адреноблокаторов при приеме внутрь



Фармакокинетика некоторых в-адреноблокаторов при приеме внутрь



Острая противоаритмическая активность этих препаратов в основном связана не с хинидиноподобными эффектами, а с присущим им фундаментальным свойством блокировать Р-адренергические рецепторы, т. е. с защитой сердца от избыточных нервно- симпатических стимулов. Подтверждением такой концепции служат сравнительные данные о рацемическом пропранололе и его d-изомере. Оба они оказывают равное хинидиноподобное действие, но d-изомер в 100 раз слабее блокирует Р-адренорецепторы и значительно уступает рацемическому пропранололу как противоаритмическое средство. Надо также учитывать, что для мембрано-депрессантного эффекта требуются заметно большие дозировки этих препаратов, чем для подавления аритмии [Kowey P. et al., 1987]. Кроме того, некоторые Р-адреноблокаторы, лишенные мембранодепрессантного действия, оказываются весьма эффективными в лечении аритмий (тимолол, надолол, атенолол). У анестезированных собак препараты этого класса подавляют аритмии, вызванные передозировкой дигиталиса, а также устраняют желудочковые эктопические комплексы, стимулированные симпатической нервной системой.
Отмечена способность Р- адреноблокаторов повышать порог ФЖ в ишемическом миокарде. У больных людей главные электрофизиологические эффекты b-адреноблокаторов выявляются в СА и АВ узлах. Замедляется синусовый ритм, удлиняются интервал А—Н, ФРП и ЭРП в АВ узле, слегка укорачивается интервал Q—Т (5%), не меняются ЭРП предсердий, желудочков, системы Гиса— Пуркинье, интервал И—V. При длительном применении b-адреноблокаторов может произойти удлинение ЭРП желудочков (на 8—10%), что, возможно, имеет некоторое значение для противоаритмических эффектов Р-адреноблокаторов.

В клинической практике Р-адрено-блокаторы широко применяют для лечения как наджелудочковых, так и желудочковые аритмий [Goumel P. е! al., 1987]. К последним особенно относятся аритмии у больных с ПМК, врожденным синдромом длинного интервала Q—Т, ЖТ, вызываемые физической нагрузкой, и катехоламинозависимые аритмии (см. гл. 12). По мнению В. Singh, К. Nademanee (1987), Р-адреноблокэторы — пока единственные лекарственные средства, которые способны снизить число случаев внезапной смерти среди больных, перенесших инфаркт миокарда. У больных гипертонической болезнью, страдающих нарушениями сердечного ритма, fi-адреноблокаторы одновременно вызывают два эффекта: снижение АД ц устранение аритмий [Кушаковский М. С., 1977, 1983; Кушаковский М. С., Иванова Н. В., 1985].

Эти препараты, в общем, вполне удовлетворительно переносятся больными. Нежелательные реакции возникают у 12—16% больных (чувство усталости, мышечной слабости, угнетение, бессонница, тяжелые сновидения, похолодание ног, бронхоспэзм с затрудненным дыханием). Противопоказания к назначению b-адрено-блокаторов: выраженная застойная недостаточность кровообращения; правожелудочковая недостаточность, связанная с легочной гипертензией; кардиогенный шок; синусовая брадикардия; СА и АВ блокады II—III степени; перемежающаяся хромота; бронхоспасгические состояния; тяжелые заболевания печени; сахарный диабет (при лечении инсулином); метаболический ацидоз и др.
Задать вопрос врачу онлайн
<< | >>
Источник: М. С. Кушаковский. Аритмии сердца. 1992

Еще по теме Препараты класса II:

  1. Препараты класса I
  2. Препараты класса IV
  3. Препараты класса III
  4. Классификация противоаритмических препаратов, или классов противоаритмического действия
  5. Класс насекомые - INSECTA
  6. Режим Pressure Support в респираторах высшего класса
  7. Режим BIPAP в респираторах высшего класса
  8. КЛАСС SPOROZOA
  9. Класс Ленточные черви (Cestoda)
  10. Глава 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА КЛАССА НЕМАТОД (NEMATODA)
  11. КЛАСС LITOSTOMATEA (KINETOFRAGMINOPHOREA)
  12. Другие режимы вентиляции в респираторах высшего класса
  13. Гигиенические требования к участку школы, зданию, классу
  14. Дополнительные рекомендации и примеры кодирования причин смерти, относящихся к отдельным классам МКБ-10