<<
>>

Анальгетики

Препараты опия

Препараты опия (наркотики) -мощные, предсказуемые и обратимые анальгезирующие средства, обладающие, однако, слабыми амнестическими свойствами (слабые гипнотики). Если используют только опиаты в анальгезирующих дозах, нарушений гемодина­мики или угнетения дыхания, как правило, не происходит; однако если применяют боль­шие "анестезирующие" дозы (часто в 10 раз больше анальгезирующих) или если наркоти­ки сочетают с миорелаксантами или другими седативными средствами, опасность сердеч­но-легочной нестабильности сильно увеличивается.

Осложнения, возникающие вследствие введения опиатов, снижают следующими ме­рами:

а) обеспечением адекватного внутрисосудистого объема;

б) применением самой низкой эффективной дозы;

в) медленным введением.

Способность наркотиков высвобождать сосудорасширяющий гистамин очень мала, если не прибегать к быстрому внутривенному введению больших доз (больше всего про­блем возникает из-за меперидина и морфина). Влияние гистамина может быть уменьшено профилактическим введением Н,- и Н2-блокаторов. Всем наркотикам присуще свойство снижать чувствительность дыхательного центра к гиперкапнии и гипоксии. Это снижение обычно рассматривается как негативное последствие, однако оно часто приносит пользу больным, которым проводят ИВЛ, уменьшая их ощущение одышки и позволяя снизить минутную вентиляцию.

К сожалению, опиаты и их метаболиты накапливаются у пациентов с печеночной и(или) почечной недостаточностью, как и у больных, длительно получающих эти медика­менты. Печеночная биотрансформация обычно предшествует почечному выделению ис­ходных лекарственных средств и их метаболитов. Первоначально синтетические хорошо растворимые в жирах опиаты (например, фентанил, суфентанил, альфентанил) прекра­щают свое действие из-за перераспределения, а не по причинам метаболического характеру, однако при длительном постоянном использовании пациенты "насыщаются" ле­карственным средством и у них включается метаболизм для завершения его действия. Наркотики осложняют попытки энтерального питания, снижая перистальтику желудочно-кишечного тракта и провоцируя тошноту и рвоту. Изредка использование опиатов мо­жет вызвать желчный стаз. Опасения, что наркотики, применяемые для длительного об­легчения боли, могут вызвать привыкание и зависимость, необоснованны: больные, дей­ствительно испытывающие боль, у которых в анамнезе отсутствует подобная зависимость, не склонны к привыканию. Эпидуральное введение наркотика и управляемая пациентом аналгезия существенно облегчают контроль боли, успешно ее уменьшая при низкой об­щей дозе наркотика и малом риске передозировки седативных средств.

Морфин — недорогой быстродействующий препарат с периодом полураспада 1—3 ч.

Болюсные дозы 2— 10 мг внутримышечно или внутривенно или же постоянная ин­фузия 1-3 мг/ч (от 0,03 до 0,15 мл/кг/ч) обычно снимают умеренную боль у среднего взрослого пациента. Внутривенное введение со скоростью менее 10 мг/мин снижает риск гипотонии. Хотя морфин — превосходное анальгезирующее средство, чтобы вызвать бессознательное состояние, требуются высокие его дозы или добавление бензодиазепинов. Действие морфина продлевается при недостаточности как почек, так и печени, потому что часть каждой его дозы непосредственно без изменений выводится почками, но наиболь­шая доля сначала метаболизируется печенью.

Меперидин не обладает никакими существенными преимуществами перед другими опиатами, а его угнетающее действие на миокард, а также ваголитические и высвобож­дающие гистамин свойства часто вызывают тахикардию и гипотонию.

Предполагаемые преимущества меперидина перед морфином для пациентов с мочеточниковыми или желч­ными коликами сомнительны. Г лавный метаболит меперидина — нормеперидин является активным, накапливается при почечной недостаточности и вызывает судороги, если обра­зуется в высоких концентрациях.

Фентанил — мощный, хорошо растворимый в жирах синтетический опиат, об­ладающий очень быстрым и коротким действием, по крайней мере в начале применения. При повторных введениях или непрерывной инфузии большие запасы этого препарата мо­гут накапливаться в липофильных тканях и тогда должны быть метаболизированы, чтобы прекратить свое действие. Из-за этого накопления эффективный период полувыведения фентанила после длительного применения иногда превышает период полувыведения морфина. Начальные анальгезирующие дозы от 0,5 до 10 мкг/кг внутривенно можно по мере необходимости постепенно увеличивать. Интересно отметить, что, поскольку фентанил нельзя приготовить в высококонцентрированных водных растворах, он один из немногих медикаментов, которые могут составить некоторую "объемную нагрузку". При длительном использовании для введения анальгезирующей дозы этого средства не­редко требуется ежедневное вливание нескольких сотен миллилитров жидкости. Предполагаемое главное преимущество фентанила — минимальное влияние на гемодина­мику для данного уровня аналгезии. Очень редко фентанил вызывает приступы или причудливый синдром выраженной ригидности стенок грудной клетки (чаще всего, когда большие внутривенные дозы быстро вводят пожилым пациентам). Ригидность мышц грудной клетки может быть настолько устойчивой, что приходится прибегать к ин­тубации, миорелаксации или ИВЛ. Чрескожное введение позволяет обойти существенный начальный клиренс фентанила печенью, наблюдаемый при внутривенном введении. К со­жалению, всасывание препарата через кожу происходит медленно и между приложением соответствующего пластыря и началом аналгезии проходит много времени, а удаление пластыря не позволяет быстро прекратить влияние фентанила, так как кожа служит его резервуаром. Особенно пригодно применение фентанилового пластыря у пациентов с умеренными потребностями в аналгезии, для которых неприемлем объем вводимой с фен­танилом жидкости.

Однако сообщалось об очень высокой вероятности тошноты при чрескожном введе­нии.

Альфентанил является неионизированным жирорастворимым синтетическим опиа­том короткого действия. По своей активности он сильнее морфина, но слабее фентанила. Быстрое восстановление сознания после высокой дозы альфентанила делает это лекарст­венное средство удобным для выполнения коротких, но болезненных процедур. Отсутст­вие активных метаболитов приводит к минимальному накоплению этого средства, если отсутствует печеночная недостаточность. Суфентанил в 400—1000 раз мощнее, чем мор­фин, но если нет особой необходимости снизить объем вводимой жидкости, он не дает никаких существенных преимуществ по сравнению с фентанилом. Применение альфента­нила и суфентанила привносит существенные финансовые трудности, не повышая терапевтического результата применения.

Прекращение действия наркотиков

В случае непреднамеренной передозировки наркотика антагонист налоксон быстро и полностью снимает чрезмерный седативный эффект.

Внутривенных доз от 0,4 до 2 мг обычно достаточно, по крайней мере временно. Продолжительность действия налоксона не так велика, как у многих широко распростра­ненных наркотиков, что требует внимательного наблюдения и иногда повторного введе­ния; в противном случае седативный эффект может повториться.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные средства редко применяются в отделениях интенсивной терапии из-за их антитромбоцитарной активности и свойства способствовать кровотечениям и развитию почечной недостаточности. Однако частота и тяжесть этих по­бочных явлений многими клиницистами завышена.

Хотя циклооксигеназная и антитромбоцитарная активность делает такие средства далеко не идеальным выбором для пациентов с ухудшенной функцией почек, нарушения­ми коагуляции или активным кровотечением, антитромбоцитарные свойства нестероид­ных противовоспалительных средств приносят пользу пациентам с коронарной или моз­говой ишемией. Эти простые, мощные и недорогие препараты (например, аспирин и ибупрофен) часто сами по себе облегчают боли и усиливают Действие наркотиков. Их глав­ный недостаток состоит в том, что большинство препаратов этого типа можно вводить лишь через пищеварительный тракт. Только кеторолак (торадол) в настоящее время дос­тупен в парентеральной форме, но это не оправдывает его высокой стоимости.

<< | >>
Источник: Марини Д., Уиллер А.. Медицина критических состояний. Книга 1. 2002

Еще по теме Анальгетики:

  1. Ненаркотические анальгетики
  2. Опиоидные анальгетики
  3. Анальгетики
  4. Анальгетики и местные анестетики
  5. Наркотические анальгетики
  6. Ненаркотичні анальгетики
  7. Опиоидные анальгетики
  8. Наркотичні анальгетики
  9. Отравление наркотическими анальгетиками
  10. Анальгетики
  11. Инфузия опиоидных анальгетиков
  12. Наркотики и наркотические анальгетики
  13. Отравление анальгетиками