<<
>>

Анальгетики

Морфина гидрохлорид - относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности.

Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.

Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.

Данный анальгетик снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.

Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.

Полностью метаболизируется печеночными ферментами.

Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.

За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.

Выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Омнопон (домопон, опиалум, пантопон, папавератум) - смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. По фармакокинетике и фармакодинамике близок к морфину, однако, более часто вызывает тошноту и рвоту. После применения омнопона нередко у пациентов возникает головная боль.

Применяется при тех же показаниях, что и морфин.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Промедол (тримеперидин) - синтетический препарат, представляющий собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину. По анальгетической активности несколько слабее его, но значительно менее токсичен. Метаболизируется в основном в печени, 5% в неизмененном виде выделяются с мочой.

В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание, хотя при передозировке тоже может послужить причиной апноэ. Реже вызывает рвоту. Мягче действует на гемодинамику. Меньше подавляет кашлевой рефлекс. Способен вызывать спазм сфинктера Одди и чувство сухости во рту.

Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах. Широко используется для премедикации, во время общего обезболивания, а также для постоперационной анальгезии.

Пути введения в организм и скорость наступления эффекта такие же, как и у морфина. Длительность действия 3 -4 часа.

Как и все морфиноподобные препараты, способен вызывать наркотическую зависимость.

Выпускается в порошках, таблетках по 0,025 г., ампулах по 1 мл 1% и 2% растворов.

Фентанил (сублимаз, сентонил, фентанест) - синтетический препарат с опиоидной активностью. По своему анальгетическому эффекту в 75-125 раз превосходит морфин.

Быстрое наступление эффекта и кратковременность действия фентанила обусловлена высокой липофильностью препарата. Метаболизируется печенью и частично выводится легкими.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания, которое по своей продолжительности нередко превосходит обезболивающее действие (это связывают с перераспределением фентанила в тканях организма).

Способен вызвать резкую брадикардию, легко купируемую введением атропина. Однако, в отличие от всех вышеперечисленных анальгетиков, является причиной артериальной гипотензии лишь у гиповолемичных больных.

Под воздействием фентанила снижается мозговой кровоток, уровень метаболизма в ЦНС, а также интракраниальное давление.

Способен вызвать потенцирование и пролонгирование эффекта местных анестетиков при всех видах региональной анестезии.

В сочетании с дроперидолом используется при проведении нейролепанальгезии.

Начало эффекта: внутривенное введение - 30 сек., внутримышечное - менее 8 минут. Пик действия: при внутривенном введении - 5-15 минут, внутримышечном - 15 минут. Продолжительность действия: внутривенное введение - 30-60 минут, внутримышечное - 1-2 часа.

Возможно применение под язык, эпидурально, подкожно.

Выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.

Дипидолор (пиритрамид) - агонист опиатных рецепторов с анальгетической активностью в 2 раза выше, чем у морфина. Практически не влияет на функцию сердчено-сосудистой системы. Способен угнетать спонтанное дыхание, в основном при внутривенном введении. Редко вызывает тошноту, рвоту, головные боли. Практически не влияет на тонус желчевыводящих путей.

Применяется для премедикации, послеоперационного обезболивания и в схемах общей анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа.

При внутривенном введении действие препарата начинается через несколько секунд, пик эффекта приходится на 10-15 минуту, длительность анальгезии - 1 -2 ч аса.

Форма, выпуска, ампулы по 2 мл 0,75% раствора.

Альфентанила гидрохлорид (альфента, рапифен) - мощный анальгетик опиоидного ряда. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, и короткой длительностью действия. Вызывает прекрасную анальгезию и подавляет гемодинамический ответ на операционный стресс. Как и большинство опиоидов, подавляет симпатическую активность и может служить причиной развития брадикардии (возможно, из-за стимуляции ядер блуждающего нерва). Угнетает спонтанную вентиляцию и расширяет периферические сосуды (как следствие - артериальная гипотензия). Вызываемая альфентанилом брадикардия и гипотензия более выражены, чем при применении фентанила.

Препарат метаболизируется в печени. Практически не кумулируется в организме.

Не вызывает клинически значимых изменений церебрального кровотока и внутричерепного давления.

В меньшей степени, чем фентанил влияет на рвотный центр и тонус сфинктера Одди. Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и может вызвать депрессию дыхания у плода.

Вместе с локальными анестетиками может 6ыть использован для проведения эпидуральной анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5 минут, достигает своего пика через 15 минут и длится 10-60 минут. При внутривенном введении через 1 -2 минуты вызывает выраженную анальгезию, которая продолжается в течение 10-15 минут.

Альфентанил выпускается в ампулах по 2 мл 0,05% раствора.

Суфентанила цитрат (суфента)- аналог фентанила с большей в 5-7 раз анальгетической активностью. Препарат полностью подавляет гемодинамическую реакцию на интубацию трахеи и хирургический разрез. Влияние на сердечно-сосудистую систему такое же, как и фентанила. Суфентанил может вызывать 6радикардию, которая, однако, хорошо купируется атропином. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. На фоне применения суфентанила наблюдается снижение потребления кислорода тканью головного мозга.

Метаболизируется препарат в печени.

Учитывая малую длительность его действия, суфентанил применяют в основном только во время общей анестезии. Начало действия после внутривенного введения - 1-3 минуты, длительность действия - 20-25 минут.

Выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.

Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) - открыт в 1967 году. Представляет собой опиоидный антагонист-агонист. С одной стороны, он способен спровоцировать синдром отмены у больных наркоманией, а с другой - сам вызывает и психологическую и физическую зависимость. Причем зависимость может быть резко выраженной. Между тем, препарат был создан как раз с надеждой получить сильнодействующий анальгетик, лишенный способности вызывать зависимость.

По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но из расчета на единицу массы, она составляет лишь 1/3 от активности морфина.

Применяется препарат по тем же показаниям, что и морфин. По сравнению с естественными опиоидами пентазоцин меньше угнетает дыхание и оказывает более слабое седативное действие. Продолжительность его действия короче (3-4 часа). Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина.

Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется артериальной гипертензией (системной и легочной), тахикардией и снижением сократительной способности миокарда.

Препарат противопоказан при печеночно-почечной недостаточности.

Выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.

Бупренорфин (норфин, темгезик) - синтетический антагонист-агонист опиоидных рецепторов. Хорошо растворим в жирах, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. По анальгетической активности в 30 раз мощнее морфина. Применяется для купирования сильной боли и как компонент общего обезболивания. При различных способах введения бупренорфина максимальный обезболивающий эффект возникает на 30 минуте и длится 6-8 часов.

Уровень респираторной депрессии у него аналогичен морфину. Введение бупренорфина в организм пациента сопровождается выраженным центральным седативным эффектом, которому могут предшествовать эйфория, появление галлюцинаций, возбуждение (обусловленные антагонистическими свойствами препарата). Бупренорфин способен вызывать тошноту, рвоту, замедление пассажа по желудочно-кишечному тракту.

Как и все антагонисты-агонисты, бупренорфин способен прекратить обезболивающий и иные эффекты применявшихся до него или вместе с ним морфина, омнопона, промедола и т. п.

Бупренорфин может вызывать психологическую и физическую зависимость, но менее выраженную, чем морфин.

Выпускается в виде сублингвальных пластинок по 0,2 мг и в ампулах по 1-2 мл 0,03% раствора.

Бутарфанола тартрат (дорфанол, стадол, морадол, бефорал) - синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синтезирован в 1971 году. Его анальгетическая активность при эквимолярном сравнении выше морфина в 5 раз, пентазоцина в 20 раз. Помимо этого, препарат обладает выраженным седативным эффектом и обеспечивает хорошую ретроградную амнезию.

Бутарфанол способен вызывать незначительное угнетение дыхания, не усугубляющееся при увеличении дозы анальгетика. Препарат может провоцировать умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако, при увеличении дозы гемодинамические параметры остаются стабильными. Под влиянием бутарфанола имеет место незначительное увеличение сократительной способности миокарда и, соответственно, ударного объема. Способен несколько повышать давление в системе легочной артерии.

Не вызывает спазма сфинктера Одди, снижает давление в желчных путях, минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника, не изменяет диурез.

В неизмененном виде быстро проникает через маточно-плацентарный барьер.

Наибольшая часть введенной дозы препарата метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). 70% метаболитов выводится через почки, остальное через желчевыводящие пути.

Начало действия препарата зависит от способа его введения. После внутривенного применения действие наступает сразу, а после внутримышечного -через 10 - 20 минут. Максимальный анальгетический эффект развивается через 10-15 минут после внутривенного и через час после внутримышечного введения. Длительность анальгезии в среднем 3-4 часа. Седативный эффект остается до 6-8 часов.

Привыкание к бутарфанолу слабое, развивается при длительном его применении (хронический болевой синдром).

Учитывая длительность анальгетического эффекта препарата, его выгодно применять при продолжительных хирургических вмешательствах (не сочетать с «чистыми» агонистами опиоидных рецепторов).

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Налбуфин (нубаин) - опиатный агонист-антагонист. По своей анальгетической активности приблизительно в 2 раза слабее морфина.

Анальгетическое действие налбуфина сопровождается умеренным угнетением дыхания, не зависящим от дозы введенного препарата.

Как и все препараты из группы агонистов-антагонистов, налбуфин вызывает более глубокую и продолжительную седацию, чем чистые агонисты. Психомоторные эффекты пентазоцина и бутарфанола также наблюдается и при применении налбуфина. Тошнота и рвота столь же часты, как и при применении морфина; иногда они могут носить отсроченный характер (через 2 часа после введения препарата). Налбуфин не вызывает спазма сфинктера Одди и не препятствует перистальтике желудочно-кишечного тракта. С другой стороны, как и морфин, налбуфин замедляет эвакуацию желудочного содержимого, повышая пилорический тонус.

Налбуфин может оказывать антагонистическое действие по отношению к ранее введенным опиатам. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона (чистый антагонист опиоидных рецепторов).

Препарат полностью метаболизируется в печени.

При внутривенном введении пик действия наступает через 5 минут, при внутримышечном - через 30 минут. Длительность анальгезии - 2-3 часа.

Выпускается в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Трамадола гидрохлорид (трамал) - опиантный агонист, имеющий структурное сходство с морфином. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях. По анальгетической активности, трамал в 20 раз слабее морфина. Именно этим объясняется использование трамала в основном для купирования болевого синдрома слабой и средней силы в послеоперационном периоде.

В терапевтических дозировках трамал практически не влияет на дыхание и функцию сердечно-сосудистой системы. Оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие.

Метаболизм анальгетика происходит в основном в печени. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и через желудочно-кишечный тракт. Почками выделяется до 30% неизмененного препарата.

Формы выпуска: капсулы по 50 мг, ампулы по 1-2 мл 5% раствора, суппозитории (100 мг), капли (50 мг). Такой широкий спектр лекарственных форм препарата очень важен в педиатрической практике.

<< | >>
Источник: Михельсон В.А., Гребенников В.А.. Детская анестезиология и реаниматология. 2001 {original}

Еще по теме Анальгетики:

  1. Ненаркотические анальгетики
  2. Опиоидные анальгетики
  3. Анальгетики
  4. Анальгетики и местные анестетики
  5. Наркотические анальгетики
  6. Ненаркотичні анальгетики
  7. Опиоидные анальгетики
  8. Наркотичні анальгетики
  9. Отравление наркотическими анальгетиками
  10. Инфузия опиоидных анальгетиков
  11. Наркотики и наркотические анальгетики
  12. Отравление анальгетиками
  13. Анальгетики
  14. Боль и анальгетики
  15. Опиоидные анальгетики
  16. Анальгетики‒антипиретики со слабым противовоспалительным действием
  17. Аналгезия, контролируемая пациентом (АКП)
  18. Принципы клинического ведения тяжелого хронического болевого синдрома