<<
>>

Местные анестетики

Для характеристики местных анестетиков используются три понятия: относительная токсичность, относительная си­ла действия, анестетический индекс.

Относительная токсичность — это отношение минималь­ной летальной дозы (МЛД) новокаина к МЛД нового препарата.

Относительная сила действия — это отношение мини­мальной действующей дозы (МДД) новокаина к МДД но­вого препарата.

Если относительная сила действия анестетика высока, а относительная токсичность низка, то пределы безопас­ности высокие. Сравнение относительной силы действия с относительной токсичностью называется анестетическим индексом препарата и представляет собой, по крайней ме­ре теоретически, комплексную оценку безопасности ане­стетика. Следует помнить, что с увеличением концентрации и количества местного анестетика его токсичность увеличи­вается не в арифметической, а в геометрической про­грессии.

Местные анестетики — это, как правило, эфиры или амиды.

Эфиры имеют фармакологический недостаток, являясь недостаточно стойкими в растворе. Представителями этой группы препаратов служат новокаин (прокаин) и дикаин (тетракаин, пантокаин).

Новокаин, длительное время признававшийся эта­лоном местного анестетика, постепенно вытесняется из практики регионарного обезболивания новыми анестетика­ми, созданными в последние годы. Для проводниковой ане­стезии новокаин необходимо применять в виде 2% раство­ра; 1% раствор может быть использован с этой целью при блокаде мелких нервов (конечные ветви тройничного нерва, пальцевые нервы). Новокаин разрушается в про­цессе повторной тепловой стерилизации. Характеристика скрытого времени и продолжительность анестезии пред­ставлены в табл. 1. Допустимые дозы: 500 мг новокаина без адреналина, 1000 мг с адреналином. Новокаин разру­шается в организме псевдохолинэстеразой. Продукт гидро­лиза парааминобензойная кислота является ингибитором сульфаниламидов и ряда антибиотиков.

Д и к а и н несколько более стоек, чем новокаин, в 10 раз токсичнее его и в 12 раз сильнее (анестетический индекс 1,2), т. е. может применяться соответственно в бо­лее низких концентрациях. Продолжительность анестезии в течение 5—672 ч в сочетании с мышечной релаксацией, возможность применения больших объемов раствора ане­стетика (100 мл 0,2% раствора и 80 мл 0,25% раствора) и редкость побочного действия позволяют считать его ане­стетиком выбора во многих случаях регионарной анестезии (проводниковая, эпидуральная).

Скрытое время действия дикаина от 15 до 40 мин. Этим объясняется применение его в комбинации с другими анестетиками, однако такое сочетание на 30—40% сокра­щает продолжительность действия дикаина. Это следствие того, что дикаин в слабых разведениях почти не оказывает местного сосудорасширяющего действия, которое харак­терно для других анестетиков в концентрациях, используе­мых в клинической практике. Дикаин разрушается в пе­чени.

Таблица 1

Основные характеристики анестетиков с добавлением адреналина при проводниковом и эпидуральном обезболивании

* Для эпидуральной анестезии обычная максимальная доза составляет 80 мг, абсолютная — 100 мг.

Следует еще раз подчеркнуть, что максимально допу­стимая доза дикаина 2,5 мг/кг и что для проводниковой анестезии абсолютно недопустимо использовать этот ане­стетик более чем в 0,25% концентрации.

Максимально до­пустимые дозы: 200 мг с адреналином и без него. Для эпидуральной анестезии дикаин можно использовать и в 1 % растворе (обычная максимальная доза 8 мл, абсолют­ная— 10 мл). С целью сокращения скрытого периода дикаин сочетают с тримекаином (тест-доза 5 мл 2% рас­твора тримекаина, после введения дикаина — 6—8 мл).

Местные анестетики амидного типа особо стойкие, и их растворы могут подвергаться повторному автоклавиро­ванию.

Ксикаин (ксилокаин, лидокаин)—наиболее распространенный анестетик для регионарной анестезии амидной группы. Особо стоек, переносит тепловые и химические воздействия. Ксикаин характеризуется (см. табл. 1) ко­ротким скрытым временем действия, хорошей проницае­мостью, большой продолжительностью и отличной глуби­ной анестезии, отсутствием аллергических реакций. Отно­сительная токсичность 1% раствора составляет 1,1, а 2% раствора — 1,4. Относительная сила действия без адрена­лина 2,5, с адреналином — 5. Анестетический индекс око­ло 4.

Препарат справедливо называют идеальным анестети­ческим средством для регионарной анестезии. Максималь­но допустимая доза без адреналина 300 мг, с адренали­ном — 1000 мг. Ксикаин метаболизируется в печени, и только 17% его выводится в неизменном виде с мочой (10%) и желчью (7%).

Тримекаин (мезокаин)— в химическом отношении родственный ксикаину препарат, приближается к последне­му по анестетическим свойствам. Тримекаин стоек, перено­сит повторное автоклавирование. Относительная сила 1,8, относительная токсичность 1 % раствора 1,1, анестетический индекс 1,6, скрытое время действия короче, чем у ново­каина, а продолжительность обезболивания больше. По­тенцирующее действие адреналина на препарат выражено, однако уступает таковому ксикаина. Проникающая способность препарата хорошая, но также уступает ксикаину. Максимально допустимая доза без адреналина 300 мг, с адреналином — 1000 мг.

Прилокаин (цитанест, ксилонест) обладает при­мерно равной ксикаину анестетической силой, почти рав­ной ему продолжительностью действия и меньшей, чем у новокаина, токсичностью. Прилокаин отлично, хотя и не­сколько слабее, чем ксикаин, проникает в нервную ткань, что обеспечивает высокую эффективность блокад. Его сродство (фиксация) к нервной ткани настолько выражено, что, несмотря на быстрый распад, препарат по длитель­ности анестезии не уступает ксикаину. Метаболит прилокаина ортотолуидин в больших дозах вызывает метгемоглобинемию. При введении средних доз прилокаина (600 мг) только 1 % гемоглобина переходит в метгемоглобин, что не имеет клинического значения. Клинические признаки метгемоглобинемии появляются после инъекции 900 мг и более прилокаина. Это необходимо учитывать при анемии и на­рушениях кровообращения. Препарат разрушается амидазами в печени с большой скоростью, поэтому токсические симптомы после введения больших доз скоропреходящи и не требуют каких-либо лечебных мероприятий, исключая ингаляцию кислорода.

В тех случаях, когда требуется безопасный и качест­венный анестетик (родовспоможение), обычно предпочте­ние отдают этому препарату.

Мепивакаин (карбокаин, скандикаин) по силе дей­ствия близок к ксикаину, токсичнее его, в отличие от дру­гих анестетиков не вызывает расширения сосудов, поэтому медленно адсорбируется, и даже без адреналина действие его по продолжительности превышает действие «короля анестетиков»— ксикаина. В то же время он уступает ему по скорости инактивации. Необходимы осторожность, что­бы избежать передозировки препарата, и активные меры в случае развития общей токсической реакции. Наряду с хорошей способностью проникать в нервную ткань, каче­ственной аналгезией, небольшим скрытым временем к чис­лу особых достоинств мепивакаина относится то, что при его применении нет надобности вводить вазоконстрикторы. Если нет противопоказаний к применению адреналина в стационаре, то мепивакаин можно использовать, так как «химический турникет» несколько пролонгирует и действие анестетика. Препарат широко применяют при проводни­ковой и эпидуральной анестезии.

Бупивакаин (маркаин, карбостезин) структурно близок мепивакаину, а по клиническим проявлениям к ди­каину. Наряду с этидокаином он относится к числу анесте­тиков с самой большой продолжительностью обезболива­ния (см. табл. 1). Несмотря на то что он в 8 раз токсичнее новокаина, он сильнее его в 16 раз, т. е. имеет анестети­ческий индекс 2. Адреналин умеренно пролонгирует дей­ствие бупивакаина против исходного времени. Такое со­четание при проводниковых блокадах обеспечивает обез­боливание продолжительностью в 15—16 ч.

При эпидуральной анестезии введением 0,25% раствора достигают аналгезии без двигательной блокады. Этим с успехом пользуются в акушерстве. Для хирургической ане­стезии с сопутствующей мышечной релаксацией при эпи­дуральной анестезии бупивакаин используют в 0,5% кон­центрации. При проводниковой анестезии, плечевого спле­тения применяют 30—35 мл 0,5% или 50—60 мл 0,25 % раствора препарата.

В последние годы в зарубежной литературе появилось много сообщений о применении этидокаина (дуранест), почему мы включили его в таблицу, где дана харак­теристика основных анестезирующих средств. Его с успе­хом используют как для проводниковой анестезии в виде 0,25—0,5% растворов (30—60 мл), обеспечивая обезболи­вание на 13 ч, так и эпидуральной (20 мл 1% раствора обеспечивают блокаду на 6 ч). К раствору анестетика до­бавляют адреналин в обычной дозе. Предложено исполь­зовать для эпидуральной анестезии сочетание 20 мл 2% раствора лидокаина и 20 мл 1% раствора дуранеста [Tuc­ker G., 1977]. Интоксикации при этом не наблюдается.

Поскольку в тексте упоминается отечественный пре­парат п и р о м е к а и н, рекомендуемый для терминаль­ной анестезии, следует дать о нем хотя бы краткие све­дения. Анестетик отличается большой стойкостью: может стерилизоваться кипячением в течение 30 мин или авто­клавированием (2 атм) в течение 15 мин. Пиромекаин в 1% и 2% концентрациях по анестезирующему действию превосходит кокаин в 21/2 раза и не уступает дикаину.

Побочных явлений при использовании препарата (1% раствора не более 20 мл, 2% раствора не более 10 мл) при терминальной анестезии не отмечено. Скрытый период 1—2 мин.

<< | >>
Источник: Пащук А. Ю.. Регионарное обезболивание. 1987 {original}

Еще по теме Местные анестетики:

  1. Местные анестетики
  2. ТОКСИЧНОСТЬ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
  3. Местные анестетики
  4. Характеристика местных анестетиков
  5. Местные анестетики (или местноанестезирующие средства)
  6. Постоянная инфузия местного анестетика в эпидуральное пространство.
  7. Механизм действия и фармакокинетика местных анестетиков
  8. Методика поддержания аналгезии с помощью болюсного введения местных анестетиков
  9. Анальгетики и местные анестетики
  10. Местные анестетики
  11. Эпидуральная аналгезия с помощью периодического болюсного введения местных анестетиков.
  12. Осложнения после введения первой дозы местного анестетика.
  13. Возможные проблемы после введения первой дозы местного анестетика.
  14. МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
  15. МЕСТНАЯ И РЕГИОНАРНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
  16. Неингаляционные анестетики
  17. Фармакокинетика ингаляционных анестетиков
  18. Местная анастезия